西安瑞禧生物提供DSPE-PEG2000-Transferrin脑靶向脂质体定制

一、DSPE-PEG2000-Transferrin脑靶向脂质体的作用及制备方法

DSPE-PEG2000-Transferrin是一种转铁蛋白功能化PEG磷脂，可用于构建具有转铁蛋白受体（TfR）识别能力的靶向脂质体。该材料通过DSPE疏水链段锚定于脂质双分子层，PEG2000作为连接臂，使转铁蛋白配体暴露于脂质体表面，促进载体与表达TfR的细胞结合及受体介导的内吞。

在脑胶质瘤药物递送研究中，血脑屏障（BBB）限制了多数药物进入脑组织。利用转铁蛋白与TfR的相互作用，可以设计具有受体介导转运潜力的纳米载体，提高药物向脑部肿瘤病灶递送的机会。

实际制备中，可将DSPE-PEG2000-Transferrin与大豆卵磷脂、胆固醇及其他辅助脂质共同组装，形成转铁蛋白修饰脂质体。对于榄香烯、卡巴他赛等疏水性药物，还可通过脂质膜包载实现双药共同递送。

影响脑靶向效果的关键因素包括转铁蛋白修饰密度、配体活性、PEG链段、脂质体尺寸和表面电荷。过高的配体密度可能增加空间位阻或受体结合后的内皮细胞滞留，因此需要结合细胞摄取及跨血脑屏障转运实验进行优化。

二、西安瑞禧生物DSPE-PEG2000-Transferrin产品及定制服务

西安瑞禧生物提供DSPE-PEG2000-Transferrin转铁蛋白功能化磷脂，并可围绕脑靶向脂质体、双药共载脂质体及细胞膜仿生纳米载体开展科研定制。

DSPE-PEG2000-Transferrin主要用于脂质载体表面的转铁蛋白功能化，可与卵磷脂、胆固醇及其他功能脂质配合，构建具有靶向识别特征的药物递送体系。

针对转铁蛋白修饰后细胞摄取效率不足、载体粒径变化及包封稳定性不理想等问题，可调整功能化磷脂比例、脂质组成、PEG修饰结构及制备工艺，并结合粒径、PDI、Zeta电位和配体修饰情况评价载体性能。

对于脑胶质瘤研究，还可结合RG2胶质瘤细胞膜蛋白开展仿生修饰，将TfR相关靶向识别与肿瘤细胞同源识别结合，用于设计双重功能化载药脂质体。

西安瑞禧生物可根据科研需求提供转铁蛋白功能化磷脂、载药脂质体制备、荧光标记及相关纳米载体配方优化支持。

三、真实科研文献中的转铁蛋白修饰脂质体及实验数据

2021年，《Journal of Nanobiotechnology》发表研究《Active targeting of orthotopic glioma using biomimetic liposomes co-loaded elemene and cabazitaxel modified by transferritin》，利用转铁蛋白和RG2胶质瘤细胞膜蛋白共同修饰脂质体，构建Tf-ELE/CTX@BLIP仿生纳米递送体系，用于榄香烯（ELE）与卡巴他赛（CTX）联合治疗脑胶质瘤。

论文Materials部分明确记载，DSPE-PEG2000-Transferrin购买自西安瑞禧生物。

研究使用10 mg DSPE-PEG2000-Transferrin、500 mg大豆卵磷脂、20 mg胆固醇及100 mg TPGS等材料制备脂质载体，并通过RG2胶质瘤细胞膜蛋白进行仿生修饰。细胞膜蛋白与磷脂质量比为1:100。

所得Tf-ELE/CTX@BLIP平均粒径为135.1±4.2 nm，PDI为0.263，Zeta电位为+33.57±0.67 mV，药物包封率为99.106%±0.378%。

在载体稳定性评价中，研究发现该仿生脂质体在4℃储存条件及含10%胎牛血清的PBS中具有较好的尺寸稳定性，7天内粒径未出现明显变化。

在细胞摄取实验中，研究采用罗丹明B标记脂质体，与RG2胶质瘤细胞在37℃下孵育2小时，通过激光共聚焦显微镜和流式细胞术评价不同修饰体系的细胞摄取差异。

实验结果显示，Tf-ELE/CTX@BLIP组的RG2细胞摄取荧光信号为其他脂质体组的3.34～5.83倍，其中相对于普通ELE/CTX@LIP脂质体，摄取信号提高约5.83倍。

这一结果表明，转铁蛋白修饰与RG2细胞膜蛋白仿生修饰能够共同改善脂质体的细胞识别和摄取能力。需要注意，5.83倍属于双重修饰载体相对于普通脂质体的综合提升，不能单独归因于DSPE-PEG2000-Transferrin。

研究还比较了不同肿瘤细胞对载体的摄取表现，发现Tf-ELE/CTX@BLIP在RG2胶质瘤细胞中的摄取效果优于部分其他肿瘤细胞，体现出一定的同源靶向特征。

此外，研究采用RAW264.7巨噬细胞评价载体被吞噬的情况，发现细胞膜仿生修饰能够减少巨噬细胞摄取，有助于改善纳米载体的生物界面特征。

在血脑屏障相关研究中，研究使用bEnd.3脑微血管内皮细胞，结合罗丹明123及P-gp相关实验评价载体的转运影响。

动物实验采用原位胶质瘤裸鼠模型，通过近红外荧光标记观察不同脂质体的体内分布。结果显示，Tf-ELE/CTX@BLIP在脑胶质瘤区域表现出更明显的荧光富集，并通过离体组织检测验证其脑部递送特征。

在抗肿瘤治疗实验中，Tf-ELE/CTX@BLIP组小鼠中位生存期达到33天，普通ELE/CTX@LIP脂质体组为28天，说明该双重修饰体系在原位胶质瘤模型中表现出更好的治疗效果。

上述研究证明，西安瑞禧生物提供的DSPE-PEG2000-Transferrin能够参与构建脑靶向仿生脂质体，并与肿瘤细胞膜蛋白修饰相结合，提高纳米载体的细胞摄取及脑胶质瘤递送效果。

四、西安瑞禧生物脑靶向脂质体及功能化磷脂定制能力

西安瑞禧生物可围绕DSPE-PEG2000-Transferrin、DSPE-PEG系列功能化磷脂及脑靶向载药脂质体提供科研定制支持，涵盖靶向配体修饰、脂质膜组成筛选、双药共载及细胞膜仿生功能化等方向。

针对转铁蛋白修饰效率不足、载药后粒径变化及细胞摄取效果不理想等问题，可通过调整DSPE-PEG2000-Transferrin用量、脂质与胆固醇比例及载药工艺，结合DLS、PDI、Zeta电位、包封率和配体修饰量评价材料性能。

对于脑胶质瘤递送研究，可结合RG2细胞膜仿生修饰、荧光示踪及血脑屏障模型，开展转铁蛋白修饰脂质体的制备与配方优化。

针对榄香烯、卡巴他赛及其他疏水性药物联合递送研究，还可结合脂质体双药包载、表面功能化修饰和组织分布评价，设计具有靶向识别和药物共同递送能力的纳米载体。

通过DSPE-PEG2000-Transferrin与仿生脂质体结构相结合，可为脑胶质瘤靶向治疗、血脑屏障递送及功能化药物载体相关科研提供材料支持。

五、参考文献

Li J, Zeng H, You Y, et al. Active targeting of orthotopic glioma using biomimetic liposomes co-loaded elemene and cabazitaxel modified by transferritin. Journal of Nanobiotechnology, 2021, 19:289.

DOI：10.1186/s12951-021-01048-3

文献链接：https://link.springer.com/article/10.1186/s12951-021-01048-3

材料证据

产品名称：DSPE-PEG2000-Transferrin，转铁蛋白修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000。

材料供应商：西安瑞禧生物。

论文使用量：10 mg。

材料应用：脑靶向脂质体制备、转铁蛋白受体识别、双药共载及胶质瘤细胞膜仿生修饰。

论文实验数据：平均粒径135.1±4.2 nm，PDI为0.263，Zeta电位+33.57±0.67 mV，包封率99.106%±0.378%。

细胞摄取数据：双重修饰脂质体在RG2胶质瘤细胞中的摄取信号为普通脂质体的约5.83倍。

动物实验数据：双重修饰脂质体组小鼠中位生存期33天，普通脂质体组28天。

供货依据：论文Materials部分明确记载DSPE-PEG2000-Transferrin购买自西安瑞禧生物。