cRGD-PEG-PLGA靶向摄取低？西安瑞禧生物提供靶向载体优化

一、cRGD-PEG-PLGA靶向摄取低怎么办？

cRGD-PEG-PLGA纳米颗粒靶向摄取效率低时，应重点检查靶细胞整合素αvβ3表达水平、cRGD多肽表面密度、PEG链段空间位阻及纳米颗粒的分散稳定性。cRGD能够与整合素受体结合，促进纳米载体的靶向识别和细胞内吞，但配体修饰不足可能降低受体结合能力，修饰量过高则可能增加空间位阻或改变颗粒表面性质。

实验中可通过调整cRGD-PEG-PLGA与未修饰PEG-PLGA的共混比例控制多肽密度。建议设置0%、5%、10%、15%和20%的靶向聚合物质量占比梯度，在总聚合物用量和制备条件一致的情况下，比较不同配方的粒径、PDI、Zeta电位及细胞摄取效率。上述比例为建议的初步筛选条件，并非文献确定的最佳配方。

细胞摄取实验应设置未修饰纳米颗粒、游离cRGD竞争抑制组及低受体表达细胞对照，通过流式细胞术定量比较颗粒摄取量，并结合共聚焦显微镜观察胞内分布，判断摄取增强是否具有受体依赖性。

二、西安瑞禧生物提供靶向载体优化

西安瑞禧生物可提供cRGD-PEG-PLGA、PLGA-PEG-cRGD及相关功能化聚合物材料，支持环状RGD多肽修饰、PEG链段长度调整、PLGA分子量设计以及不同多肽密度的靶向纳米颗粒定制。

针对cRGD修饰纳米颗粒靶向效率不足的问题，西安瑞禧生物可根据科研需求调整靶向聚合物与未修饰聚合物的配比，提供不同表面配体密度的载药纳米颗粒、荧光标记聚合物及靶向递送载体定制。

相关服务还可围绕药物包载、纳米颗粒尺寸控制、表面功能化及粒径、PDI、Zeta电位等理化表征展开，为整合素靶向递送、眼部纳米药物及细胞摄取研究提供材料支持。

三、真实科研文献：cRGD修饰改善纳米颗粒靶向摄取

2020年发表于Molecules的研究《Cyclic RGD Peptide Targeting Coated Nano Drug Co-Delivery System for Therapeutic Use in Age-Related Macular Degeneration Disease》，使用了西安瑞禧生物提供的cRGD-PEG-PLGA材料，构建靶向药物共递送纳米系统，用于年龄相关性黄斑变性研究。

研究采用cRGD-PEG-PLGA、PLGA和聚乙烯亚胺（PEI）制备纳米颗粒，负载地塞米松，并通过静电吸附结合贝伐珠单抗，获得aBev/cRGD-DPPNs靶向纳米载体。

优化后纳米颗粒平均粒径为213.8±1.5 nm，PDI为0.153±0.036，Zeta电位为0.30±1.61 mV，地塞米松载药量为9.35±0.41%，包封率为56.07±2.46%，贝伐珠单抗结合效率达到83.15±1.66%。SEM结果显示，纳米颗粒呈较均匀的球形结构，具有良好的分散性。

研究进一步采用整合素αvβ3高表达的ARPE-19细胞及低表达的293T细胞进行摄取实验。共聚焦显微镜和流式细胞术结果显示，cRGD修饰纳米颗粒在ARPE-19细胞中的摄取明显增强，而293T细胞中未出现同等程度的增强，表明cRGD功能化能够改善载体对特定受体表达细胞的摄取选择性。

研究还通过兔脉络膜新生血管模型评价纳米药物的治疗效果。结果显示，该靶向共递送体系能够抑制病理性新生血管形成，为cRGD功能化PLGA纳米载体在眼部药物递送中的应用提供实验依据。

四、西安瑞禧生物PLGA-PEG-cRGD产品及定制能力

西安瑞禧生物可提供PLGA-PEG-cRGD、PEG-PLGA及相关靶向聚合物材料，支持cRGD多肽功能化、不同PEG链段设计、纳米颗粒载药及荧光示踪定制。

其中，PLGA-PEG-cRGD产品货号R-PL1020-4KD，具有对应的产品分析证书（COA）。证书记录分析日期为2024年10月13日，产品外观为固体，¹H NMR检测结果与所示结构一致，Foreign Material检测结果为None，建议储存条件为-20℃避光。

针对cRGD靶向摄取不足、聚合物配体修饰比例不合理、纳米颗粒分散性较差及药物负载稳定性等实验问题，西安瑞禧生物可提供不同功能化聚合物配方、靶向纳米颗粒制备及荧光示踪材料定制，为科研级靶向药物递送体系提供材料解决方案。

五、参考文献

Liu J, Luo L, Xu F, et al. Cyclic RGD Peptide Targeting Coated Nano Drug Co-Delivery System for Therapeutic Use in Age-Related Macular Degeneration Disease. Molecules, 2020, 25(21): 4897.

DOI：https://doi.org/10.3390/molecules25214897

论文原文：https://www.mdpi.com/1420-3049/25/21/4897