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新型近红外TTQ二区荧光诊疗试剂:TTQ-F-PEG/TTQ-TC-PFru等

时间:2021-01-15 15:57:44       浏览:96

西安瑞禧生物科技有限公司推出用于TTQ二区探针类近红外二区探针,均可定制,欢迎咨询。

 

近红外二区(NIR-II,1000-1700 nm)荧光成像,一种新型的光学成像技术,具有成像分辨率高、组织穿透深度高及自发荧光弱等优势,能实现对肿瘤的精准诊断。

为了实现NIR-II 荧光探针的生物应用,通常利用两亲性聚合物对疏水荧光分子进行自组装,包覆制备水溶性的纳米粒子,也可利用NIR-II荧光成像技术引导的化疗和光治疗的协同治疗

前者形成的纳米粒子在生物体内应用时由于运输不稳定而降低了成像质量。后者诊断准确性不佳,生理稳定性差,载药量低以及药物释放的不可控性等阻碍了协同治疗效果。

因此,研究制备两类水溶性的NIR-II荧光探针用于小鼠NIR-II荧光成像,还对肿瘤的光热和化疗的协同治疗

一、 TTQ-F-PEG近红外二区探针的制备:

聚乙二醇(PEG)修饰的基于4,9-双(5-溴噻吩-2-基)-6,7-双(4-(己氧基)苯基)-[1,2,5]噻二唑并[3,4-G]喹喔啉(TTQ)受体的NIR-II荧光探针的制备

1. 选用强电子受体4,9-双(5-溴噻吩-2-基)-6,7-双(4-(己氧基)苯基)-[1,2,5]噻二唑并[3,4-G]喹喔啉TTQ和电子给体2-(9,9-双(6-溴己基)-9-沥-2-硼酸酯,通过suzuki 偶联反应得到易于化学修饰的有机小分子NIR-II荧光染料(TTQ-FBra)

2. 利用点击化学(Click)反应制备了PEG链修饰的水溶性NIR-II荧光探针(TTQ-F-PEG)。

 

TTQ-F-PEG特点:

TTQ-F-PEG在水中具备良好的水溶性,在水溶液中流体力学半径为72nm,TTQ-F-PEG探针在700-900 nm近红外区域有较强的吸收,在808 nm激光激发下能产生较强的NIR-II荧光信号,荧光发射主峰在1052 nm处,在长期激光照射下具有很好的光稳定性。

TTQ-F-PEG 在生理环境下有较高的稳定性。TTQ-F-PEG能够实现对小鼠血管的高清晰NIR-II荧光成像,同时在肿瘤处有较好的富集,可实现肿瘤的NIR-II荧光成像。

 

二、 糖聚合物NIR-II荧光探针TTQ-TC-PFru

1. 该多功能糖聚合物不仅可用作 NIR-II荧光成像造影剂实现对小鼠血管和肿瘤的高信噪比NIR-II荧光成像,还具备光热效果实现对肿瘤的光热治疗(PTT)

2. TTQ-TC-PFru修饰的果糖聚合物与二肽基硼酸蛋白酶体抑制剂硼替佐米(BTZ)能形成稳定的硼酸-邻羟基动态共价键,实现对BTZ的高效负载。

3. TTQ-TC-PFru表面引入了一种含BOB的共聚物POEGMA-co-PBOB,进一步提高了纳米粒子在体内运输的稳定性。该纳米粒子在肿瘤微环境的酸性条件下可实现 BTZ药物的激活释放,活体小鼠实验表明该纳米粒子可进行NIR-II荧光成像引导的化疗/光热的联合治疗,能够明显抑制肿瘤的生长。

 

TTQ二区荧光探针:

TTQ-PEG-RGD(靶向脑胶质瘤和血栓)

TTQ-F-NH2

TTQ-F-PLL

TTQ-F-PAMAM

TTQ-F-NH2 氨基功能化近红外二区探针

TTQ-F-PEG  水溶性NIR-II荧光探针

TTQ-FN3

TTQ-F-PLL 聚赖氨酸功能化近红外二区探针

TTQ-F-PAMAM(树枝状聚酰胺胺功能化)

TTQ-F-NPs

TTQ-FBr4 有机小分子NIR-II荧光探针

TTQ-FBr4-PEG

TTQ-FBr4 NPs

TTQ-TC-MAL

TTQ-TC-NHS

TTQ-TC-NH2

TTQ-TC-COOH

TTQ-TC-Biotin

TTQ-TC-Silane

TTQ-TC-N3

TTQ-TC-OH

TTQ-TC-Folate

TTQ-TC-SH

TTQ-TC-Alkyne

 

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