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TTQ-TC功能化修饰聚合物用于荧光成像(含合成路线)

时间:2021-01-25 11:54:57       浏览:66

在光学成像中,相比于近红外一区荧光成像(650-900 nm)和光声成像模式,近红外二区(NIR-II,1000-1700 nm)荧光成像,特别是在NIR-IIa (1300-1400 nm) 区间内,其具有高分辨率、高穿透深度和成像速度快、范围广的优势。

 

但由于NIR-II染料的发射峰主要集中在1000-1100 nm,NIR-IIa区域荧光较弱,使成像的信噪比不够理想。有研究设计合成了一种含NIR-II染料的多功能遥爪糖聚合物用于NIR-IIa荧光成像介导的刺激响应型化疗-光热联合治疗。

 

合成:

首先设计合成了NIR-II小分子染料TTQ-TC。对该染料的光物理性质进行表征,发现它的吸收和发射都到达近红外区域。这是由于强受体TTQ的引入,降低了分子能级之间的能量带隙。更重要的是,TTQ-TC有着一个明显的NIR-IIa尾峰,并且该发射尾峰与主峰的比值比基于BBTD受体的小分子如CH1055,要高出近3倍。因此,TTQ-TC有希望增强活体中NIR-IIa区域的荧光强度以获得高信噪比成像效果,并进一步用于NIR-IIa成像介导的化疗-光热联合治疗。

 

为接枝功能性聚合物实现对NIR-II染料TTQ-TC的功能化修饰。对TTQ-TC进行了化学修饰,得到了可用于可逆加成断裂链转移(RAFT)聚合的小分子链转移剂(TTQ-TC-CTA)。以TTQ-TC-CTA为链转移剂利用可控的活性RAFT聚合方法,成功地合成出一种含NIR-II染料TTQ-TC的双臂遥爪果糖聚合物:TTQ-TC-PFru。

 

通过对果糖聚合物进行表征,发现果糖聚合物的引入赋予它理想的水溶性。同时,TTQ-TC-PFru还拥有着有机小分子理想的光学性质,在NIR-II区间内有着较强的荧光信号,良好光稳定性并且成像的最大穿透深度可接近8 mm。因此,该果糖聚合物可进一步应用于体内成像。

 

 

TTQ-F-PCL聚已内酯

TTQ-F-PLA聚乳酸  

TTQ-F-PAA聚丙烯酸

TTQ-F-PS聚丙乙烯

TTQ-F-PEI

TTQ-TC-Chol

TTQ-TC-Br

TTQ-F-MAL

TTQ-F-NHS

TTQ-F-COOH

TTQ-F-Biotin

TTQ-F-Silane

TTQ-F-OH

TTQ-F-Folate

TTQ-F-SH

TTQ-F-Alkyne

TTQ-F-CHO

TTQ-F-NPC

TTQ-F-PEG  水溶性NIR-II荧光探针

TTQ-F-N3

TTQ-F-PLL 聚赖氨酸功能化近红外二区探针

TTQ-F-PAMAM(树枝状聚酰胺胺功能化)

TTQ-F-PEG-RGD 多肽PEG化TTQ二区探针

TTQ-F-NPs

TTQ-FBr4 有机小分子NIR-II荧光探针

TTQ-FBr4-PEG

TTQ-FBr4 NPs

TTQ-TC   NIR-II小分子染料 有机小分子

TTQ-TC-PFru  NIR-II染料TTQ-TC的双臂遥爪果糖聚合物  水溶性糖聚合物

TTQ-TC-PFru修饰果糖聚合物


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