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1.蛋氨酸酶 MAT
蛋氨酸酶(methioninase) 能够减少体内血浆或肿瘤中的蛋氨酸,起到抗肿瘤的作用,用5kD的PEG修饰了蛋氨酸酶,得到的PEG-蛋氨酸酶的活性达到未修饰酶活性的70%;在体内的免疫原性优于未修饰的酶。静脉注射小鼠后,未修饰蛋氨酸酶的体内半衰期为2 h,分别用4、6和8个分子的PEG进行修饰后,其体内半衰期分别延长至12、 18和30 h。(101)
聚乙二醇蛋氨酸酶衍生物:
Chitosan-PEG- MAT壳聚糖聚乙二醇蛋氨酸酶
Dextran-PEG- MAT葡聚糖聚乙二醇蛋氨酸酶
TF-PEG- MAT转铁蛋白聚乙二醇蛋氨酸酶
FN-PEG- MAT纤连蛋白聚乙二醇蛋氨酸酶
CONA-PEG- MAT 刀豆球蛋白聚乙二醇蛋氨酸酶
MMPS-PEG- MAT基质金属蛋白聚乙二醇蛋氨酸酶
Heparin-PEG- MAT肝素聚乙二醇修饰蛋氨酸酶
mPEG- MAT甲氧基聚乙二醇蛋氨酸酶
COOH-PEG- MAT羧基聚乙二醇蛋氨酸酶
2.尿酸酶UOX
尿酸酶是一种酶,为异性蛋白的制剂,聚乙二醇化重组人尿酸氧化酶是对重组人尿酸氧化酶进行聚乙二醇修饰以降低其免疫原性和延长体内半衰期为目的的改构药物.由于它是聚乙二醇随机多位点修饰的蛋白药物,使得修饰后的蛋白质在理化性质以及体内外活性上的复杂程度都远远超出重组人尿酸氧化酶.
SS-PEG-UOX琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇重组人尿酸氧化酶
SC-PEG-UOX琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇重组人尿酸氧化酶
CONA-PEG-UOX 刀豆球蛋白聚乙二醇重组人尿酸氧化酶
MMPS-PEG-UOX基质金属蛋白聚乙二醇重组人尿酸氧化酶
Heparin-PEG-UOX肝素聚乙二醇重组人尿酸氧化酶
β-Cyclodextrin-PEG-UOX环糊精聚乙二醇重组人尿酸氧化酶
Sucrose-PEG-UOX 蔗糖聚乙二醇重组人尿酸氧化酶
Casein -PEG-UOX 络蛋白聚乙二醇重组人尿酸氧化酶
Ovalbumin-PEG-UOX 卵清蛋白聚乙二醇重组人尿酸氧化酶
3.精氨酸脱亚胺酶ADI
精氨酸脱亚胺酶(ADI)能将L-精氨酸不可逆地水解为L-瓜氨酸和氨,是一种治疗精氨酸营养缺陷型癌症的蛋白质药物。聚乙二醇修饰的精氨酸脱亚胺酶是一个新型抗癌药,其本质就是一个聚乙二醇化的、改良以后的精氨酸脱亚胺酶,可以将精氨酸分解和消耗掉,更易对那些ASS酶(精氨基琥珀酸合成酶 )活性不足的肉瘤和膀胱癌起作用。研究表明精氨酸脱亚胺酶可以有效的治疗肝癌、皮肤癌、黑色素瘤和急性髓性白血病等。
Poloxamer-PEG-ADI泊洛萨姆活化聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
SS-PEG-ADI琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
NCO-PEG-ADI 异氰酸酯聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
ALD-PEG-ADI醛基聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
SC-PEG-ADI琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
Glucose-PEG-ADI 葡萄糖聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
Trehalose-PEG-ADI 海藻糖聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
Mannitol-PEG-ADI 甘露醇聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
β-Cyclodextrin-PEG-ADI β-环糊精聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
Sucrose-PEG-ADI 蔗糖聚乙二醇精氨酸脱亚胺酶
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