PEG化已经很好地实现了定点特异性修饰的目标，使用能够特异性地和蛋白质或多肽的N端α氨基共价结合。

1.肿瘤坏死因子-0 ( TNF-a)是一种涉及到系统性炎症的细胞因子,主要由巨噬细胞分泌。其主要功能是调节免疫细胞,作为-种内源性致热源,可以导致发热,引起细胞凋亡,阻止肿瘤发生和病毒复制等。其功能失调被认为和很多疾病相关,比如阿尔兹海默症、银屑病、癌症、重度抑郁、肠炎等。

TNF的受体( TNF Receptor )可以向细胞内传导生存和死亡的信号,对于细胞的繁殖、分

化、凋亡以及免疫反应的调控和炎症的诱导等起着重要的作用。TNF-a是细胞信号通路中重要的一环，因此成为多个药物的靶向目标。

SPA-PEG-TNF-a 琥珀酰亚胺丙酸酯聚乙二醇肿瘤坏死因子

MAL-PEG-TNF-a 马来酰亚胺聚乙二醇肿瘤坏死因子

Glucose-PEG-TNF-a  葡萄糖聚乙二醇肿瘤坏死因子

Trehalose-PEG-TNF-a 海藻糖聚乙二醇肿瘤坏死因子

Mannitol-PEG-TNF-a   甘露醇聚乙二醇肿瘤坏死因子

β-Cyclodextrin-PEG-TNF-a-环糊精聚乙二醇肿瘤坏死因子

Sucrose-PEG-TNF-a   蔗糖聚乙二醇肿瘤坏死因子

2.睫状神经营养因子(CNTF)是从鸡胚的睫状神经节中提取的一种多功能细胞因子。为了实现在体内更持久的药效作用,根据睫状神经营养因子CNTF第17位为游离半胱氨酸残基，而转铁蛋白Tf无游离半胱氨酸的特点，采用N羟基琥珀酰亚胺聚乙二醇马来酰亚胺作为偶联剂，实现了两者定点偶联，然后结合蛋白自身特性制定纯化方法，制备获得纯度高于90%的转铁蛋白聚乙二醇睫状神经营养因子(T-PEG5k-CNTF)耦合物。大鼠药代动力学试验显示T-PEG5k-CNTF耦合物在体内的代谢半衰期延长至8.2小时，与CNTF原蛋白相比提高了约17倍。Tf-PEG5k-CNTF能更为显著地影响小鼠对食物摄入量和减轻体重。因此,转铁蛋白偶联技术可用于脑部靶向蛋白药物的长效递送。

SPA-PEG-CNT F 琥珀酰亚胺丙酸酯聚乙二醇人睫状神经营养因子突变体

MAL-PEG-CNT F 马来酰亚胺聚乙二醇人睫状神经营养因子突变体

SC-PEG-CNT F  琥珀酰亚胺碳酸酯聚乙二醇人睫状神经营养因子突变体

SS-PEG-CNT F m琥珀酰亚胺琥珀酸酯聚乙二醇人睫状神经营养因子突变体

SG-PEG-CNT F  羟基琥珀酰亚胺酯聚乙二醇人睫状神经营养因子突变体

FA-PEG-CNT F 叶酸聚乙二醇人睫状神经营养因子突变体

西安瑞禧生物专注于科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面研究，致力于研发更前沿的纳米靶向科研产品以满足国内广大科研院校及其他相关科研单位的需求.

温馨提示：上述资料仅供科研参考(2021.2.lrx)