小编瑞禧科普聚乙二醇修饰技术

 根据载体结构的不同,氮芥类化合物可以分为脂肪氮芥，芳香氮芥,氨基酸氮芥和杂环氮芥等脂肪氮芥的氮原子碱性较强，易和B位的氯原子形成活波的乙撑亚胺离子,属强烷化剂，对肿瘤细胞的杀伤力强,但选择性差毒性也大.芳香氮芥中氮原子上的孤对电子由于与苯环产生共轭效应，减弱了其碱性,使得在失去氯原子时形成碳正离子中间体，因而其抗肿瘤流行性相应地降低,毒性也相对较小.目前临床应用较多的氮芥类药物有:盐酸氮芥，苯丁酸氮芥,米尔法兰，尿嘧啶苯氧氮芥和环磷酰胺等等.

1.N-F甲酰溶肉瘤素是溶肉瘤素的衍生物,化学名为DI一对，双(β-氯乙基)胺- N-甲酰苯丙氨酸，简称N-甲。

SC-PEG-N-F琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

Trehalose-PEG-N-F 海藻糖聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

Mannitol-PEG-N-F   甘露醇聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

β-Cyclodextrin-PEG-N-F β-环糊精聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

Sucrose-PEG-N-F   蔗糖聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

Poloxamer-PEG-N-F泊洛萨姆活化聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

mPEG-N-F甲氧基聚乙二醇盐酸氮甲（甲酰溶肉瘤素）

COOH-PEG-N-F羧基聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

SS-PEG-N-F琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

SC-PEG-N-F琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

ALD-PEG-N-F醛基聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

CHO-PEG-N-F丁醛聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

SS-PEG-N-F琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇氮甲（甲酰溶肉瘤素）

2. 米尔法兰(Melphalan),又称美法仑，属氨基酸氮芥类为抗肿瘤化疗药物，实践证明该药具有较好的疗效和较低的毒副作用，此药物是苯丙胺酸氮芥的左旋体,可以进入到肿瘤细胞内部发生作用而杀死细胞,从而起到抗肿瘤的作用.临床可用于乳腺癌，卵巢癌,慢性淋巴细胞和粒细胞白血病，恶性淋巴瘤及多发性骨髓瘤等,动脉灌注可治疗肢体恶性肿瘤及软组织肉瘤等.与其他药物联合使用时对部分晚期乳腺癌患者具有显着疗效。

Trehalose-PEG-Melphalan 海藻糖聚乙二醇米尔法兰

Mannitol-PEG-Melphalan   甘露醇聚乙二醇米尔法兰

β-Cyclodextrin-PEG-Melphalan β-环糊精聚乙二醇米尔法兰

Sucrose-PEG-Melphalan  蔗糖聚乙二醇米尔法兰

mPEG-Melphalan甲氧基聚乙二醇米尔法兰

COOH-PEG-Melphalan羧基聚乙二醇米尔法兰

SS-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇米尔法兰

SC-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇米尔法兰

ALD-PEG-Melphalan醛基聚乙二醇米尔法兰

CHO-PEG-Melphalan丁醛聚乙二醇米尔法兰

SS-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇米尔法兰

SC-PEG-Melphalan琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇米尔法兰

ALD-PEG-Melphalan醛基聚乙二醇米尔法兰

3. 苯丁酸氮芥（Chlorambucil）作用机制与其他氮芥类药物相同，主要引起DNA链的交叉连接而影响DNA的功能，耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。

Trehalose-PEG-Chlorambuci 海藻糖聚乙二醇苯丁酸氮芥

Mannitol-PEG-Chlorambuci  甘露醇聚乙二醇苯丁酸氮芥

β-Cyclodextrin-PEG-Chlorambuci β-环糊精聚乙二醇苯丁酸氮芥

SC-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

ALD-PEG-Chlorambucil醛基聚乙二醇苯丁酸氮芥

CHO-PEG-Chlorambucil丁醛聚乙二醇苯丁酸氮芥

SS-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

SC-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

Sucrose-PEG-Chlorambuci  蔗糖聚乙二醇苯丁酸氮芥

ALD-PEG-Chlorambuci醛基聚乙二醇苯丁酸氮芥