小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术：

环形七肽GX1（CGNSNPKSC）作为一种新型抗肿瘤药物修饰肽,具有肿瘤血管特异靶向性,而其修饰的肿瘤血管靶向药物与传统抗肿瘤药物相比,克服了易产生耐药性的缺点、提高了整个药物的靶向性、增加了肿瘤细胞生长抑制率且毒副作用小

抗肿瘤药物设计的关键点是增加药物对肿瘤的特异的靶向能力以减少对其他器官的副作用。位点修饰、多价聚合和整合剂偶联等可有效地增加药物与受体的亲和力、肿瘤的滞留率，改善体内药代动力学。PEG 化可延长药物的血清半寿期、减少蛋白水解并能增加化合物亲水性。PEG化可增加肽的分子量，从而减少肾脏滤过，并能增加肿瘤的吸收率及滞留率.

利用叉形单甲氧基PEG 5000(分子量为5000的PEG )交联的方法设计制备了GX1的二聚体和四聚体，即PEG-(GX1)2和PEG-(GX1)4。经过系列的实验来评估这种修饰是否能改善GX1的生物学效应。

1.络氨酸修饰聚乙二醇化肿瘤血管靶向肽GX1:Tyr-PEG-GX1

2.99mTC同位素标记聚乙二醇化肿瘤血管靶向肽GX1:99mTc-PEG-GX1

方法：

首先利用SPECT显像筛选出对肿瘤具有最佳靶向性的修饰肽，然后在荷胃癌和结肠癌裸鼠模型来验证。制备生物素化的修饰肽用于免疫荧光实验，然后用放射性同位素99mTc标记修饰肽,体外受体放射配基结合分析及竞争性抑制实验、受体饱和分析和SPECT显像来评估PEG化的GX1对受体的特异性、亲和力和靶向性，用生物学分布来定量的观察其在体的靶向性及体内药代动力学。

结论：

所有结果说明PEG修饰的GX1二聚体可以明显提高短肽的特异性、结合力和靶向性，体内药代动力学明显改善。这对胃肠道肿瘤的诊断及血管抑制治疗具有重要意义。99mTc-PEG-(GX1)是一个理想的胃肠道肿瘤血管显像的示踪剂，有用于胃肠道肿瘤诊断的可能。PEG-(GX1) 联合治疗型核素或化疗药物具有肿瘤血管靶向治疗的潜在应用价值。

 聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1:

Tyr-PEG-GX1酪氨酸聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1

99mTc-PEG-GX1高锝聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1

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