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温敏凝胶选三嵌段共聚物建议及其制作方法
温敏凝胶选择PLGA750-PEG2000-PLGA750三嵌段共聚物,亲水段PEG链长一般要小于45个,PEG分子量在1000-2000之间为佳,其疏水段要短,两端分子量之和一般不超过PEG的分子量,建议PLGA的分子量为500或750.
因此我们给出做温敏凝胶的佳材料为以下二款:
PLGA750-PEG2000-PLGA750 ,PLGA500-PEG1000-PLGA500
温敏凝胶操作具体步骤为:
1、 精密称取PLGA500-PEG1000-PLGA500凝胶材料0.15mg、0.20mg、0.25mg、0.30mg、0.35mg,分别置于10 ml试管中;
2、 分别向试管中加双蒸水1ml,涡旋至完全溶解,制成浓度依次为15wt%、20wt%、25wt%、30wt%、35wt%的PLGA500-PEG1000-PLGA500水溶液;
3、 将试管放置到恒温水浴中,在28-48℃温度范围内,梯度升温,每步升温1℃/10min,达到指定温度后稳定10min,根据流动(sol)一不流动(gel)的原则进行判断(试管倒置法),绘制Sol一Gel转变相图,精确度为士1℃.
相变温度:PLGA500-PEG1000-PLGA500两亲性嵌段聚合物材料的质量分数在15wt%-35wt%间时,材料溶胶一凝胶相变温度位于31℃一37℃区间,低于人体温度,而材料的凝胶一沉淀相变温度位于46℃一53℃区间,远高于人体温度。
相变时间:当温敏凝胶的浓度由质量分数15wt%增加到35wt%时,聚合物溶液的成胶时间由120s缩短到仅需30s。PLGA500-PEG1000-PLGA500两亲性嵌段共聚物溶液聚合物溶液在注射部位的迅速成胶可以保证其能够在给药部位形成药物储库。
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