嵌段共聚物产品免费试用活动及产品介绍

【活动内容】：

为答谢广大客户对西安瑞禧生物科技有限公司的常年支持，我公司特举办嵌段共聚物产品免费试用活动，目前参与活动的产品有1种，后期我们会不断增加活动产品的数量。

【活动时间】：

2016年10月12号-长期

【活动参与条件】：

添加瑞禧生物官方微信号，在朋友圈转发此条信息并需三位好友再次转发此条信息，截图发至瑞禧生物官方微信号上即可免费领取。

【参与产品的列表】：

1. mPEG-PCL

产品信息：

Name： PEG2000-PCL2000

Molecular Weight： PEGMW:2000  PCL MW: 2000

Cat.#： R-V3518

Lot.#： RP0160881

Stability： 12 months

Storage： -20°C in thedark

结构式：

核磁图谱：

GPC图谱

2. 后续会陆续添加更多新产品作为试用，请持续关注我公司官方网站www.xarxbio.com

【活动解释】：

1.试用产品包含邮费和包装费，不收取任何费用，没有其他任何附加条件；

2.试用产品的产品均为质量确保的商品，无任何瑕疵或质量问题；

3.试用产品，一个人只能申请一次，包装量为50mg；

4.此活动最终解释权归西安瑞禧生物科技有限公司。

瑞禧生物科技有限公司可以提供的嵌段共聚物系列产品：

PCL-PEG-MAL, PCL-PEG-NHS,  PCL-PEG-NH2,  PCL-PEG-COOH,  PCL-PEG-Folate

PLGA-PEG-MAL,PLGA-PEG-NHS,PLGA-PEG-NH2,PLGA-PEG-COOH, PLGA-PEG-Folate

PLA-PEG-MAL, PLA-PEG-NHS,  PLA-PEG-NH2,  PLA-PEG-COOH,  PLA-PEG-Folate

mPEG-PLGA-NHS

mPEG-PLGA-Mal

mPEG-PLGA-COOH

mPEG-PLGA-NH2

mPEG-PLGA-OH

mPEG-SS-PLGA-COOH

mPEG-SS-PLGA-NHS

mPEG-SS-PLGA-MAL

mPEG-SS-PLGA-NH2

mPEG-SS-PLGA-OH

PLGA-SS-mPEG

PLGA-SS-PEG-PLGA

PLGA-SS-PEG-MAL

PLGA-SS-PEG-COOH

PLGA-SS-PEG-NH2

PLGA-SS-PEG-NHS

PAMAM-PLGA-COOH      PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PAMAM-PGA-NHS         PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PAMAM-PLGA-MAL        PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PAMAM-PLGA-NH2      PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PLGA-Poly(L-lysine)    PLGA-b-PLL         

PLGA-Poly(L-Glutamicacid) PLGA-b-PLG  PLGA-b-PGUA 

PLA-Poly(L-lysine)    PLA-b-PLL      

PLA-Poly(L-Glutamicacid)  PLA-b-PLG 

PCL-Poly(L-lysine)       PCL-b-PLL            

PCL-Poly(L-Glutamicacid)  PCL-b-PLG  

mPEG-PLGA-PLL  mPEG-PLGA-Poly(L-lysine)

瑞禧生物的其他两亲嵌段共聚物产品：

PS-b-PAA，PS-b-PMMA，PS-b-PEG，PDLLA-b-PAA，PS-b-PDLLA，mPEG-PEI，PCL-b-PEI

PS-PPBD，mPEG-PLCL，PLCL-PEG-MAL，PLCL-PEG-NHS，PAA-b-PAMD，PAA-PMMA

PAA-PIPA，PnBuA-b-PAA，PMMA-b-PMAA，PtBMA-b-PEO，PMMA-b-PAA，PNPMA-b-PMAA

PEO-b-PAA，PEO-b-PAMD，PEO-b-PTMEG，PEO-PMAA，PIB-b-PAA，PIB-b-PMAA，PS-b-PAA

PS-b-PEO，PS-b-PMAA，PS-b-PPAA，PDMS-b-PAA，PDMS-b-PMAA，P2VP-b-PEO

P2VP-b-PMAA，PMMA-b-PNA，PMMA-b-PHEMA，PtBuA-b-P4VP，PMAA-b-PCL

PBd-b-PtBuA，PBd-b-PMMA，PBd-b-PCL，PBd-b-PLLA，PBd-b-PDLLA，PBd-b-P4VP

PIB-b-PtBuMA，PS-b-PANa，PIB-b-PMMA，PIB-b-PCL，PIB-b-P4VP，PS-b-PBPA

PS-b-PBd，PS-b-PEMA，PS-b-PLA，PS-b-PnBuMA，PS-b-PnBuMA，PMMA-PS-PMMA

PS-PAA-PS，PS-PCL-PS，P2VP-PS-P2VP，P2VP-PBd-P2VP，PS-PMMA-PS，PS-PBd-PMMA

PS-P2VP-PEO，P4VP-PCL-SH，PS-PCL-SH，PS-PEO-MAL，PMAA-PCL-SH

【PEG-PCL材料的介绍】：

聚乙二醇-b-聚己内酯, 作为两亲性高分子材料，可以做成胶束并成为药物控释载体材料。生物可降解嵌段共聚物是有发展潜力的新型药物载体材料，可通过调节嵌段组成比例或加入符合要求的新嵌段来调控其物理、化学性质，具有良好的生物相容性，它正越来越多地被用作多种药物释放体系载体，包括非生物活性药物和生物活性药物，如蛋白质、多肽、抗原等。

【具体产品展示】：

产品展示一：

Name： PCL5000-PEG5000-Rhodamine B

Molecular Weight： PEG MW:5000   PCLMW:5000

Cat.#： R-1121-55K

Lot.#： RP0161182

Stability： 12 months

Storage： -20°C in the dark

Structure

产品展示二：

Name： PCL30-PEG45-FA

Molecular Weight：6000 Dalton 

Cat.#： R-Q-62514

Lot.#： RP0161185

Stability： 12 months

Storage： -20°C in the dark

Structure

1、胶束应用：抗肿瘤药物胶束、抗真菌药物胶束、抗炎药物胶束、透过血脑屏障、基因传递、放射、照影药物包封等

2、制备方法：化学共聚法

          物理共聚法：

          溶解法：将共聚物用适量蒸馏水溶解后，加入一定量的药物，搅拌一定时间，用0.45um的滤膜过滤，得半透明乳光胶束溶液。

              乳化溶剂蒸发法：共聚物溶于水，加入药物的氯仿溶液，超声或匀浆一定时间，蒸发除去氯仿，0.45um的滤膜过滤，得半透明乳光胶束溶液。

              透析法：将共聚物和药物溶于与水混溶的有机溶剂如三氯甲烷、二氯甲烷、乙醇、二甲基甲酰胺或四氢呋喃中，装于透析膜中，用PBS或水透析一定时间，0.45um的滤膜过滤，得半透明乳光胶束溶液。

3、胶束材料选取：做胶束一般选用二嵌段共聚物，疏水段的分子量大于PEG或相等，当疏水链大于亲水链，胶束的稳定性更高，载药性越好。但一般疏水段的分子量**不大于8000，大于8000容易产生沉淀，而亲水段的PEG一般在5000分子量以下，也就是重复单元在117个以内为佳。做胶束我们一般会选用硬度较小的疏水性材料，比如PCL、PDLLA和PLGA，但PLGA比PDLLA降解快。

材料的硬度：PLLA>PLGA>PDLLA>PCL

西安瑞禧生物科技有限公司推荐的几款做胶束的材料有：

PCL2000-PEG2000  PCL2000-PEG1000   PCL5000-PEG2000

PDLLA2000-PEG2000   PDLLA5000-PEG2000  PDLLA2000-PEG1000

PLGA2000-PEG2000    PLGA5000-PEG2000

    4、两种提高胶束有效性的方法：①对嵌段共聚物进行化学修饰，制成功能性的嵌段共聚物。

目的：提高胶束稳定性，进一步延长胶束的循环时间，可暂时控制药物的释放。

        ②在胶束递药系统中添加助剂，如通道蛋白和金属微粒。

目的：控制药物的释放。例如，通过外部刺激实现脉冲释药

不同方法制备的聚合物胶束的释药特点

1、化学结合的胶束释药特点      

化学结合法制备的载药胶束主要通过两种方式释药：聚合物胶束降解后胶束结合药物的共价键断开释药；或胶束结合药物的共价键断开，然后药物从胶束扩散释药。体外释放实验表明，许多聚合物胶束体现出缓释的特点。

2、物理结合的胶束释药特点     

物理包埋法制备的胶束常常通过扩散作用释药。一般来说，物理包埋法制备的胶束比化学结合法制备的胶束释药更快，释药速度与3 个因素有关：

 (1)药物与疏水核的相容性良好的胶束核与药物相容性可明显地延缓药物的释放。将PEO-b-P(Asp) 疏水核引入饱和脂肪酸，结果包载的脂肪族药物两性霉素B 的溶血性降低，意味着药物的释放速度变小。

(2)氢键作用力胶束核与药物之间具有强的氢键作用力也可以延缓药物释放。制备了PDLLA 区含有游离羧基的PEO-PDLLA 胶束，并发现随着游离羧基浓度提高，药物载药量提高而释药速率降低，可能是因为胶束核和药物的氢键作用力增强所致。 

(3)载药量研究表明，药物的载药量也会对释药速率产生影响。阿霉素于聚丙交酯/ 聚乙二醇/ 聚丙交酯( PLLA-b-PEO-b-PLLA) 胶束中载药量为1 %和3 %时，分别在6、8 天释放了50 %、17 %的药物。

静电作用法制备的胶束      

静电作用法制备的胶束通过药物与生理介质中游离的离子或蛋白交换释药。强疏水的胶束核可加强核与药物的静电作用,通过使药物与介质中的离子交换受阻达到缓释。通过静电作用法制备了顺铂的PEO-b-P(Asp) 载药胶束,体外释药实验表明药物在20 h后释放了50 %。增加聚合物中疏水片段P(Asp) 的比例，药物释放速度进一步降低。采用更为疏水的聚氧乙烯-b-聚谷氨 酸(PEO-b-P(Glu) ) 作为载体,药物的释放持续了150 h。

利用树状聚合物单分子制备胶束

树状聚合物是两亲性分子，表面亲水，内部疏水，作用类似于胶束，每个胶束由单分子树状聚合物构成，因而称为单分子胶束。树状聚合物具有以下优点:能在较大的范围内和多种溶剂中保持分散状态，不聚集，不受临界胶束浓度的影响。以甲氨蝶呤(MTX) 为模型药物，研究了聚酰胺-胺型(PAMAM) 树状大分子与MTX的复合及体外释放。该复合物在pH = 7.4 ，10 m mol/L Tris-HCl中非常稳定,表现出明显的缓释效果。当溶液中的离子强度增加时,会破坏PAMAM-MTX复合物的稳定性,缓释作用部分或全部失去, 说明PAMAM树状大分子与MTX之间的相互作用属于静电作用。

利用嵌段的溶解能力的温度依赖性制备胶束

相当一部分嵌段共聚物在溶液中有热敏性, 具有LCST 相行为，超过此温度即 可形成具有壳-核的胶束结构。利用pHPMAmDL-b-PEG的温度依赖性，将pHPMAmDL-b-PEG溶于等渗的醋酸铵缓冲液中，紫杉醇溶于乙醇中加入缓冲液，加热到50℃后冷却就得到了紫杉醇聚合物胶束，胶束载药量达到 22%，体外释药实验表明药物在5、20h释放了30 %、70%。