目的:应用NGR导向磷脂化合物修饰香豆素-6隐形脂质体以构建肿瘤新生血管靶向载体。

方法:采用薄膜法制备了不同比例NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体,以包封率和泄漏率为指标,考察其稳定性;以人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC,阳性细胞,CD13高表达)为靶细胞用流式细胞仪和激光共聚焦显微镜对载体体外细胞摄取性质进行了分析。

结果:制得的不同比例NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体的包封率均90.0%,12 h的体外累积泄漏率9.0%。NGR修饰后的香豆素-6隐形脂质体在HUVEC中的摄取率明显高于未经修饰的隐形脂质体,且以0.64%(摩尔比)的用量摄取效果**,而人冠状动脉内皮细胞(HCAEC,阴性细胞,CD13无表达)对两者的摄取没有明显差异。激光共聚焦观察表明,脂质体摄取入胞后,香豆素-6主要分布在细胞质中。

结论:NGR修饰的隐形脂质体能够实现血管内皮细胞靶向,且用量以0.64%摩尔比为最佳

多肽修饰的脂质体

NGR多肽修饰雷公藤甲素脂质体(NGR-TP-LPs)

NGR多肽修饰的9-硝基喜树碱隐形脂质体

NGR修饰的马钱子碱脂质体

NGR修饰阿霉素脂质体

NGR修饰的多西他赛脂质体

RDP多肽修饰姜黄素脂质体

RGD多肽修饰芬维A铵脂质体

多肽GE11修饰阿霉素靶向脂质体

RGD-R8肽修饰阿霉素(DOX)脂质体(RGD-R8-LP-DOX)

多肽K237介导的紫杉醇脂质体(K237-PTX-Lip)

RGD多肽修饰大黄素脂质体

Angiopep-2修饰阿霉素脂质体

叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N3-L

ZS-1多肽修饰载紫杉醇靶向脂质体

RVG穿膜肽修饰联吡啶钌脂质体

RGD与R8肽共修饰麦角甾醇联合顺铂脂质体

RGD肽修饰异长春花碱(VRB)-粉防己碱(TET)脂质体

RDP多肽介导的胡椒碱脂质体

RDG修饰共载多烯紫杉醇(DOC)苏拉明(Su)脂质体(RDGLP-DOC/Su)

奥曲肽修饰齐墩果酸纳米脂质体