目的 ：

摸索Ga 标记的经DOTA螯合的含CendR基序的iNGR多肽( "Ga-DOTA-iNGR)的最佳制备条件,观察其在小鼠体内的生物分布,并初步评价其在荷瘤裸鼠的靶向显像能力。

方法：

取“Ga新鲜淋洗液200 μl (92.5~ 129.5 MBq)，通过调节pH值、反应温度、反应时间及DOTA-iNGR用量,摸索最佳标记条件。测定标记产物的体外稳定性.体内稳定性及脂水分配系数。正常小鼠经尾静脉注射“Ga-DOTA-iINGR后，分别于10、20 .40.60及120 min处死,取血及主要脏器,测质量及放射性计数。建立人纤维肉瘤细胞HT-1080(表达CD13)和人结肠癌细胞HT-29(不表达CD13)荷瘤裸鼠模型,经尾静脉注射"Ga-DOTA-iNCR ,60 min后用microPET采集静态图像。采用独立样本l检验分析数据。结果Ga 放射性活度92.5~ 129.5 MBq .DOTA-iNGR用量2 ug、pH值4.0.90~ 100 C加热5~ 10 min时的标记率最高,可达(97.5+1.3)%。*Ga-DOTA-iNGR在生理盐水(室温)及鼠血清(37 C)中放置4h后,放化纯均大于95% ,在体内代谢1 h后,尿液中“Ga-DOTA-iNGR的放化纯仍大于85%。脂水分配系数为-2.71+0.18。"*Ga-DOTA-iNGR在小鼠体内经肾代谢,血液清除迅速,其他脏器放射性摄取少。荷瘤裸鼠microPET显像显示,HT- 1080肿瘤部位有明显放射性浓聚。

结论 ：Ga-DOTA-iNGR标记方法简便，标记率高,无需进--步纯化，体外及体内稳定性好,生物分布理想,能靶向结合CD13阳性肿瘤,有望成为一种新型的CD13阳性肿瘤靶向显像剂。

相关资料：

DOTA-ingr多肽

(68)Ga-DOTA-ingr

放射性核素~(177)Lu标记DOTA-NGR多肽

Ga-DOTA-Pasireotide帕瑞肽

68Ga-DOTA-Triptorelin曲普瑞林多肽

Cu-DOTA-奥曲肽Octreotide

多肽TMVP1标记放射性核素 68Ga  68Ga-DOTA-TMVP1 

多肽TMVP1标记放射性核素99mTc  99mTc-DOTA-TMVP1

多肽TMTP1标记放射性核素 68Ga   68Ga-DOTA-TMTP1 

多肽TMTP1标记放射性核素99mTc  99mTc-DOTA-TMTP1

三功能探针cRGD-AMF-DOTA-Eu

荧光探针68Ga-DOTA-Ahx-lys-cNGQGEQc-C

荧光探针68Ga-DOTA-Ahx-lys-cNGQGEQc-L

Gd-DOTA-NHS

MMA-DOTA-Eu-PAMAM

68Ga标记DOTA-NKL

68Ga标记DOTA-RKL

68Ga标记DOTA-DKL

68 Ga-DOTA-RGD2

FITC标记PEG-Gd-DOTA-angiopep-2多肽

Gd-DOTA-arabinogalactan阿拉伯半乳聚糖

Gd-DOTA-CSn低聚壳聚糖

FITC-DOTA-CSn

Gd-DOTA-Pullulan普鲁兰多糖

FITC-DOTA-Pullulan普鲁兰多糖

99mTc-DOTA-ASP当归多糖

Gd-DOTA-Gly甘草酸

111In-DOTA-mAb109单克隆抗体探针

177 Lu-DOTA-h-R 3人源化表皮生长因子受体单克隆抗体

(99m)Tc-DOTA-3H11胃癌单克隆抗体

YDOTA-3H11胃癌单克隆抗体

Cu-DOTA-KLH

^177Lu-DOTA-RTX利妥昔单克隆抗体

111In- DOTA-Panitumumab抗EGFR单克隆抗体

125I- DOTA-Panitumumab抗EGFR单克隆抗体

111In- DOTA-白细胞介素-31(IL-31)

125I- DOTA-白细胞介素-31(IL-31)

NOTA-Butyne

NOTA-PEG-NH2

NOTA-PEG-COOH

NOTA-PEG-Mal

NOTA-PEG-NHS

NOTA-PEG-N3

NOTA-PEG-SH

NOTA-PEG-FA

NOTA-PEG4-NH2

NOTA-Mal

NOTA-peg-BSA   NOTA大环配体-聚乙二醇-牛血清白蛋白

NOTA-peg-HAS  NOTA大环配体-聚乙二醇-人血清白蛋白

NOTA-peg-Transferrin  NOTA大环配体-聚乙二醇-转铁蛋白

NOTA-peg-Wheat germ agglutinin(WGA)  NOTA大环配体-聚乙二醇-小麦胚凝集素

NOTA-peg-Streptavidins  NOTA大环配体-聚乙二醇-链霉亲和素

NOTA-peg-Heparin  NOTA大环配体-聚乙二醇-肝素

NOTA-peg-Concanavalin A  NOTA大环配体-聚乙二醇- 刀豆球蛋白

NOTA-peg-Catalase    NOTA大环配体-聚乙二醇-过氧化氢酶

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NOTA-peg-SP94 NOTA大环配体-聚乙二醇-肝癌特异靶向肽

NOTA-peg-CPP NOTA大环配体-聚乙二醇-酪蛋白磷酸肽

NOTA-peg-CTT2 NOTA大环配体-聚乙二醇-抗癌靶向多肽

NOTA-peg-CCK8 NOTA大环配体-聚乙二醇-CCK8

NOTA-peg-GE11 NOTA大环配体-聚乙二醇-小分子多肽

NOTA-peg-RVG29 NOTA大环配体-聚乙二醇-脑靶向肽

NOTA-peg-YIGSR  NOTA大环配体-聚乙二醇-抗粘附多肽

NOTA-peg-WSW NOTA大环配体-聚乙二醇-肝靶向肽

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NOTA-peg-NGR大环配体-聚乙二醇-新生血管靶向肽

NOTA-peg-R8大环配体-聚乙二醇-穿膜肽

NOTA-PEG4-RGD

18F-NOTA-iCREKA穿膜肽

Ga-NOTA-环肽TMTP1

Ga-NOTA-环肽TMVP1

68Ga-NOTA-IF7肿瘤血管肽

64Cu-NOTA-Herceptin曲妥珠单抗探针

68Ga-NOTA-胃癌相关抗原MG7

68Ga-NOTA-[RM26]

68Ga-NOTA-EGFR抗表皮生长因子受体单克隆抗体EGFR

64Cu-NOTA-MAbs芍药苷单克隆抗体

64Cu-NOTA-抗黄曲霉毒素B1单克隆抗体

64Cu-NOTA-抗rP27~(Kip1)单链抗体