多种靶向磷脂PEG和共聚物多肽类材料应用于药物传递系统

西安瑞禧生物科技有限公司主要通过脂质体和二亲共聚物胶束偶连多种多肽类产品应用于药物传递系统，主要材料有DSPE-PEG-多肽，DPPE-PEG-多肽，DOPE-PEG-多肽，PLGA-PEG-多肽，PLA-PEG-多肽，PCL-PEG-多肽，DSPE-多肽 具体详细产品如下：

1：细胞穿膜肽

细胞穿膜肽(cell-penetrating peptides,CPPs) 是一种由10～30个氨基酸残基组成的阳离子短肽。细胞穿膜肽能介导多种物质进入细胞,如DNA、蛋白质、抗体、显像剂、纳米粒和脂质体等。将CPPs与传统的抗肿瘤药物 (如紫杉醇、喜树碱和鬼臼毒素等) 共价连接后,能明显提高这些药物的抗肿瘤活性,同时也增强了这些药物的水溶性、组织渗透力及在肿瘤组织中的分布。然而,由于细胞穿膜肽的选择性较差、正电荷多而引起的体内系统毒性、稳定性差等问题,使其在体内的应用受到了限制。因此,研究者想出了很多策略以提高细胞穿膜肽的肿瘤靶向性,如将肿瘤特异性靶向配体与细胞穿膜肽结合,或制成肿瘤靶向配体与细胞穿膜肽共修饰纳米粒和脂质体

CPPs 的分类以及统一的术语还没有。根据不同的分类标准, 得到不同的种类。最近有学者根据短肽的特点和来源将其分为3大类:蛋白衍生肽(protein derived CPPs), 如penetratin、TAT和pVEC等； 模型肽(model peptides) 如MAP和(Arg)7等；设计肽(designed CPPs)如MPG和Transportan等。从其两亲性性质也可将其分为3类:两亲性CPPs (PaCPPs), 如MPG、 transportan、TP10、Pep-1;中等两亲性CPPs (SaCPPs),如penetratin, RL16；非两亲性 CPPs (NaCPPs),如 R9。

西安瑞禧生物可以提供对应的产品有：

DSPE-PEG-细胞穿膜肽CPPs

DPPE-PEG-细胞穿膜肽CPPs

DOPE-PEG-细胞穿膜肽CPPs

PLGA-PEG-细胞穿膜肽CPPs

PCL-PEG-细胞穿膜肽CPPs

PLA-PEG-细胞穿膜肽CPPS

DSPE-细胞穿膜肽CPPs

DOPE-细胞穿膜肽CPPs

部分细胞穿膜肽种类：

TAT (YGRKKRRQRRR-NH2) 是经典的细胞穿膜肽,具有极强的细胞穿透力且能直接作用于细胞核.

MAP(KLALKLALKALKAALKLA) 是一种两亲性CPPs,能通过胞吞作用携带多种生物活性分子进入细胞内,但是作为药物载体又缺乏特异性

具有pH选择性且低毒性细胞穿膜肽TH[AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHIL-NH2]

pH响应性细胞穿膜肽R6H4 (RRRRRR HHHH-NH2)

MPG (ac-GALFLGFLGAAGSTMGAWSQPKKKRKV-cys)

MPGΔNLS (ac-GALFLGFLGAAGSTMGAWSQPKSKRKV-cys)

Stearyl-R8 (st-RRRRRRRR-NH2)

EB1 (LIKLWSHLIHIWFQNRRLKWKKK-amide)

Tat-DRBD (GRKKRRQRRRPQ-DRBD)

PF6 (St-AGYLLGK[kk2sa4qn4]INLKALAALAKKIL-NH2)

部分产品：

DSPE-PEG-TAT  

DPPE-PEG-TAT  

DOPE-PEG-TAT  

DSPE-TAT       

PLGA-PEG-TAT

PLA-PEG-TAT

PCL-PEGTAT

DSPE-PEG-R8(RRRRRRRR-NH2)

PLGA-PEG-R8

PLA-PEG-R8

PCL-PEG-R8

2：主动靶向多肽GE11 （肿瘤细胞表皮生长因子肽）

多肽GE11是通过噬菌体肽库筛选技术获得的小分子多肽，由11个氨基酸组成（YHWYGYTPQNVI），与大分子天然配体相比，多肽配体的优点：相对分子分子质量小，免疫原性低；易扩散及靶向性高，可以满足靶向肿瘤的要求；对肿瘤细胞的生长没有影响。研究表明，GE11可以与EGFR特意性结合，并且GE11对细胞的生长没有影响。研究结果表明GE11修饰的脂质体对EGFR具有较高的靶向性。GE11修饰的胶束，以EGFR为靶点，结果表明制备的主动靶向EGFR的胶束加速细胞对药物的摄取，EGFR在非小细胞肺癌表面过度表达。

EGFR的靶向多肽GE11，该多肽已经被广泛应用于基因和药物的肿瘤靶向导入。磷脂胶束具有较好的肿瘤组织穿透性，对其引入靶向性有可能获得更好的肿瘤组织药物聚集效果

多肽GE11 序列号：（YHWYGYTPQNVI）

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的产品有：

DSPE-PEG-GE11

DPPE-PEG-GE11

DMPE-PEG-GE11

DSPE-GE11

PLGA-PEG-GE11

PCL-PEG-GE11

PLA-PEG-GE11

3：血管活性肠肽

血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide，VIP)是由14种28个氨基酸残基组成的碱性多肽，属于胰泌素/VIP 族的胃肠肽类激素。

4：YIGSR多肽修饰的脂质体 

YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-异亮氨酸-甘氨酸-丝氨酸-精氨酸)是来源于层粘连蛋白(laminin，LN)分子β1链的序列，能干扰肿瘤细胞膜黏附分子与基底膜和细胞外基质的黏附，可有效抑制纤维肉瘤和黑素瘤的生长和转移。YIGSR肽具有抗肿瘤血管生成的作用，不但可以抑制肿瘤转移灶，而且可以抑制肿瘤原发灶的生长。将YIGSR肽连接到脂质体表面，用脂质体作为YIGSR肽的载体，在体内可减少酶对YIGSR肽的破坏，增强抗转移效果，有效地抑制实验性肺转移和自发性肺转移

多肽YIGSR  序列号：(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-异亮氨酸-甘氨酸-丝氨酸-精氨酸)

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DSPE-PEG-YIGSR

DPPE-PEG-YIGSR

DMPE-PEG-YIGSR

DSPE-YIGSR

PLGA-PEG-YIGSR

PCL-PEG-YIGSR

PLA-PEG-YIGSR

5：NGR多肽修饰的脂质体 （肿瘤新生血管靶向肽）

NGR多肽是一种能与肿瘤新生血管内皮细胞上的CD13受体结合的靶向肽。将NGR多肽与脂质体相连接，得到NGR多肽修饰的脂质体。通过静脉注射该脂质体，NGR多肽能与肿瘤新生血管上的CD13受体结合，将脂质体定位于肿瘤组织，使得脂质体中的药物浓集于肿瘤部位，从而提高抗肿瘤效果。该文从NGR多肽入手，对NGR多肽的定义、NGR多肽修饰的脂质体。

氨肽酶N是血管生成内皮细胞优先表达的一种蛋白酶，NGR序列片段可促进肽与氨肽酶N的结合。Pastorino等[15]将NGR序列片段连接到包载DOX的SSL表面，首先以免疫缺陷性小鼠的常位神经母细胞瘤细胞为模型，结果发现与普通SSL相比，NGR肽靶向的脂质体在肿瘤部位的积聚提高了10倍；再以肾上腺肿瘤细胞为模型研究NGR肽修饰的DOX脂质体的抗肿瘤活性，发现多次低剂量给药后可以消除肿瘤

NGR多肽即含天门冬酰胺酸-精氨酸-甘氨酸（asparagine-glycine-arginine）序列的多肽

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的产品有：

DSPE-PEG-NGR

DPPE-PEG-NGR

DMPE-PEG-NGR

DSPE-NGR

PLGA-PEG-NGR

PCL-PEG-YIGSR

PLA-PEG-YIGSR

6：SP94多肽修饰的脂质体 

通过噬菌体展示技术鉴定出一种新肽SP94，它可与肝癌细胞特异性结合。研究表明，将SP94多肽与DOX脂质体结合形成的化合物SP94-Lipo-Dox不仅可以通过维持白细胞总数来降低血液毒性，而且可以通过促进肿瘤细胞凋亡和减少肿瘤血管生成来提高抗肝癌药物的疗效。提示SP94多肽具有重要的临床用途，可用于治疗早期肝癌患者的系统治疗。

多肽：SP94   序列号：(SFSIIHTPILPL) 其机制是通过增加肝癌细胞凋亡和抑制肿瘤新生血管形成

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供的产品有：

DSPE-PEG-SP94

DPPE-PEG-SP94

DMPE-PEG-SP94

DSPE-SP94

PLGA-PEG-SP94

PCL-PEG-SP94

PLA-PEG-SP94

7：奥曲肽（OTC）

奥曲肽（OTC）是一种模拟内援生长抑素的八肽，能有良好的与生长抑素受体特别是亚型受体SSTR2结合，SSTR2受体常高表达欲肿瘤细胞 因此OTC成为新的靶向修饰配体

名称：奥曲肽Octreotide  CAS：79517-01-4   分子量：1019.24

序列：D-Phe-c[Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol

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DSPE-PEG-Octreotide

DPPE-PEG-Octreotide

DMPE-PEG-Octreotide

DSPE-Octreotide

PLGA-PEG-Octreotide

PCL-PEG-Octreotide

PLA-PEG-Octreotide

8：阳离子抗癌肽Temporin-1CEa

阳离子抗癌肽Temporin-1CEa药物载体系统,并评价其体外抗乳腺癌活性。方法本文选用阳离子抗癌肽Temporin-1CEa利用逆向蒸发法构建聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修饰的脂质体(Temporion-1CEa-liposomes,Temporin-1CEaLIP),并对其包封率

9. cRGD多肽修饰的脂质体 （肿瘤新生血管靶向肽）

精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸环状 RGD 多肽系列：

c(RGDfC)                          cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Cys)

c(RGDfE)                           cyclo(Arg-Gly-Asp-d-Phe-Glu)

c(RGDfV)                          cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Val)

c(RGDfK)                           cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)

c(RGDyC)                          cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)

c(RGDyE)                           cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Glu)

c(RGDyK)                          cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)

c(RGDyV)                           cyclo(Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Val)

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DSPE-PEG-cRGD

DPPE-PEG-cRGD

DMPE-PEG-cRGD

DSPE-cRGD

PLGA-PEG-cRGD

PCL-PEG-cRGD

PLA-PEG-cRGD

西安瑞禧生物科技有限公司还可以提供各种磷脂修PEG修饰多肽，PEG修饰多肽，荧光标记多肽或其他聚合物或共聚物修饰的多肽类产品。

多肽 氨基酸蛋白 抗体 DNA RNA 药物分子 小分子抑制剂mRNA、iRNA 靶向环肽

药物肽、定制多肽、荧光标记多肽, 靶向蛋白 细胞穿膜肽

磷脂 荧光磷脂阳离子脂质 PEG磷脂 脂质体 水凝胶 微球 囊泡 纳米粒 胶束 聚乙二醇PEG，荧光PEG，双亲共聚物，聚合物PEI/PLGA/PCL/PLA/PAA/PEG/透明质酸/葡聚糖/壳聚糖FITC荧光染料 罗丹明荧光染料CY3/CY3.5/CY5/CY5.5/CY7/CY7.5 香豆素荧光Coumarin Bodipy荧光染料 聚谷氨酸 聚赖氨酸 纳米金 纳米金棒 磁性纳米颗粒 点击化学

DOTA NOTA TCO DBCO 环糊精 ICG BSA 链霉亲和素 生物素

以上资料源于西安瑞禧生物科技有限公司

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