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甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)的合成

时间:2021-09-02 15:30:33       浏览:522

mPEG-DSPE是饱和C18硬脂酰脂肪酸十八酸的线性聚乙二醇磷脂。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺,CAS: 1069-79-0。其他PEG脂类试剂,包括花生酸、棕榈酸、肉豆素、月桂酸、癸酸和不饱和脂肪酸,均通过我们的定制合成服务提供。mpeg -磷脂是一种两亲性PEG或表面活性剂PEGmPEG-磷脂可形成隐形脂质体或胶束。 

 

合成:

第一步:聚乙二醇在无水二氯甲烷中与金属钠作用生成聚乙二醇钠, 然后与碘甲烷反应即得。一甲氧基聚乙二醉、双端都反应的二一甲氧基聚乙止醇和未反应的聚乙二醇的反应混合物硅胶柱层析色潜提纯可以得到纯净的甲氧基聚乙二醇

 

第二步:将甲氧基聚乙二醇、丁二酸酐和催化剂加入盛有二氯甲烷的圆底烧瓶中, 磁力搅拌使固体完全溶解后, 室温搅拌反应过夜。反应液分别用盐酸水溶液、氢氧化钠水溶液和甲醇水溶液依次洗涤。有机相经无水MgSO4干燥, 过滤除去干燥剂, 减压蒸除有机溶剂, 残留物以石油醚结晶, 收率90%

 

第三步:甲氧基聚乙二醇丁二酸单酷先经N一羟基丁二酰亚胺(NHS)活化, 然后缓慢滴加人到二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)的三氯甲烷中, 加料完毕后继续反应4h, 蒸除溶剂, 浓缩液在乙醚中结晶,硅胶柱层析色谱提纯可以得到自色粉末状固体的。甲氧基聚乙二醇一二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。

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