摘要

对癌症患者来说，口服化疗无疑是一种比较快捷方便的给药方式，但由于药物传递效率有限阻碍了有效性发挥，因此有科研人员研究了一种豆素激活的活化蜂毒素(LM)修饰聚合物纳米载体，并装载了碘化物IR-780和索拉非尼(LPN)，可增强其对口服输送效果，并有良好的积累和渗透能力，可用于联合光热治疗。

关键词：蜂毒素，纳米载体，口服给药，**穿透

简介

除了手术之外，很多晚期患者会选择多种治疗方式，比如大家熟悉的新辅助化疗，分子靶向治疗和免疫治疗等等。在多种给药方式中，口服化疗则作为常用的给药方式。而口服给药中，常用联合光热治疗，光热剂在激光照射时可产生高热能，对**细胞进行热消融，具有微创性和准确的时空选择性。但**积聚和深层渗透效果欠佳。

                                     科研简述 

光敏剂IR-780和多激酶抑制剂索拉非尼（Sorafenib）具有协同联合光热化疗作用，但IR-780和索拉非尼在水中的溶解性差，口服给药后吸收性不好，因此，这些治疗剂的**积聚和**内渗透遇到了障碍，需要新的方法来解决药物递送效率问题。

根据已有数据表明，可选择一种在该方面具有优势的聚合物纳米载体：

绕过胃肠道（GI）屏障并改善其向**部位的递送，用细胞穿透肽CPP对聚合物纳米载体进行表面修饰，这样可有效增强其渗透性能并穿过肠道及**组织的递送障碍。

根据之前的科研报道表明：蜂毒肽作为一种非细胞毒性的吸收增强剂，是来自蜂毒的两亲性阳离子肽，有可能穿过胃肠道的肠上皮屏障。此外，蜂毒肽已被证明可有效增加纳米颗粒在**组织中的累积和渗透功能，从而在治疗方面显示一定优势。

根据上图我们能看出口服LM修饰聚合物纳米载体（LPN）负载光敏剂IR-780和索拉非尼具有有效的**积聚和深度渗透，可用于联合光热化疗。

此次科研研究中开发了Legumain-Activable Melittin（LM）修饰载有亲脂性IR-780和索拉非尼（LPN）的聚合物纳米载体，经实验检测可增强对**的口服递送效率，且含有效的累积和渗透能力，适用于晚期胃癌患者的口服化疗。其中口服负载IR-780和索拉非尼的LPN可以有效促进胃癌光热化疗的**积聚和深层渗透，纳米级LPN在模拟胃肠道流体中表现出良好的稳定性。在与激光照射相结合后，LPN 对**生长有明显抑制作用，比未修饰的纳米载体更有效。

本文科研涉及材料：

IR-780（http://www.xarxbio.com/pro/pro-32556.html）

Sorafenib 索拉非尼( http://www.xarxbio.com/pro/pro-24392.html）

PCL5000-PEG5000（http://www.xarxbio.com/pro/pro-33439.html）

DMPE-PEG5000-MAL (http://www.xarxbio.com/pro/pro-5576.html）

DAPI  http://www.xarxbio.com/pro/pro-4993.html

LM肽（序列：CGIGAVLK（NAA）VLTTGLPALISWIK（NAA）RK（NAA）RQQ）

DMPE-PEG5000-LM (http://www.xarxbio.com/pro/pro-36993.html）

FITC  Phalloidin鬼笔环肽异硫氰酸荧光素标记

（http://www.xarxbio.com/pro/pro-33013.html）

本文涉及的材料合成技术：磷脂-PEG偶联多肽 

http://www.xarxbio.com/pro/progc-392-382-8.html