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聚乙二醇PEG衍生物及其修饰偶联

时间:2022-09-22 10:48:54       浏览:66

聚乙二醇(PEG)的化学结构为HO(-CH2-CH2-O)n-H,是由多个乙二醇首尾相连聚合而形成的长链。其相对分子量随着聚合的乙二醇数量不同而变化,其中相对分子质量在200-8000 及8000以上的乙二醇高聚物的统称为聚乙二醇。

 

从聚乙二醇出发,通过化学合成反应在其特定分子端精确引入反应活性强的功能化基团,可制成聚乙二醇衍生物。

 

结构

结构式CH2(OH)-(CH2CH2O)n-CH2OH

性质

聚乙二醇系列产品通常情况下溶于水和多种有机溶剂,不溶于脂肪烃、苯、乙二醇等,不会水解变质,有广泛的溶解范围和优良的相容性、很好的稳定性、润滑性、成膜性、增塑性、分散性等。系低毒物质,且无刺激性,属非离子型聚合物。

 

 

应用

在聚乙二醇应用中,端基起着决定性作用,不同端基的聚乙二醇具有不同的用途。由于聚乙二醇原料本身端基是羟基,其具有生物活性低、难以与药物稳定结合、修饰范围窄等缺点,因此在实际应用中,往往向端基引入其它反应性更强的功能化基团,如氨基、羧基、醛基等,合成聚乙二醇衍生物。

 

这些功能化基团的化学活性丰富,如可以与特定的氨基酸结合,进而可以与蛋白质药物链接。活性功能化基团的引入将聚乙二醇变成了聚乙二醇活性衍生物。

 

常见的PEG修饰:

mPEG-NH2

 

 

NH2-PEG-NH2

 

 

Alkyne-PEG-NH2

 

 

FA-PEG-NH2

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