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多肽修饰常见的螯合剂-DOTA,NOTA,DTPA及其衍生物合成简述

时间:2022-12-02 14:52:56       浏览:17

螯合剂,又称络合剂,是一种能与重金属离子发生螯合作用的有机分子。生物领域经常用来示踪,成像等,常用的多肽上的螯合剂,其主要是DOTA,DTPA,NOTA及其衍生物。


修饰到多肽上的常见螯合剂合成介绍:


DOTA-Mal:通过马来酰亚胺(Mal)可键到和带有SH的多肽上,多肽带巯基的氨基酸是Cys,或通过引入SH的办法,比如巯基乙酸,巯基丙酸。
 

DOTA(tBu)-COOH:通过螯合剂COOH键和带有NH2的氨基酸上,完成多肽的DOTA修饰。

N3-DOTA-tBu:通过N3与带炔烃的氨基酸发生Click Reaction,多肽带巯基的氨基酸是炔基丙酸,或通过引入炔基的办法,比如炔基丁酸,炔基戊酸。

NOTA:通过COOH与带NH2的氨基酸反应,完成多肽的NOTA修饰。

NOTA-bis(t-Bu ester):通过螯合剂COOH键和带有NH2的氨基酸上,完成多肽的NOTA修饰。


Mono-amide-DOTA:通过螯合剂苯环上的NH2键和带有COOH的氨基酸上,完成多肽的DOTA修饰。


N3-DOTA-tBu:通过N3与带炔烃的氨基酸发生Click Reaction,多肽带巯基的氨基酸是炔基丙酸,或通过引入炔基的办法,比如炔基丁酸,炔基戊酸。

Mal-mono-amide-NOTA:通过马来酰亚胺(Mal)可键和到带有SH的多肽上,多肽带巯基的氨基酸是Cys,或通过引入SH的办法,比如巯基乙酸,巯基丙酸

p-NH2-Bn-NOTA:通过螯合剂苯环上的NH2键和带有COOH的氨基酸上,完成多肽的NOTA修饰。


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