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瑞禧生物新服务---先导化合物的开发(仅用于科研)

时间:2022-12-02 14:55:38       浏览:547

先导化合物lead compound)是一种具有药理学或生物学活性的化合物,可被用于开发新药,其化学结构可被进一步优化,以提高药力、选择性,改善药物动力学性质。

先导化合物的优化

通过高通量筛选(high-throughput screenings)可发现先导化合物,或通过天然物的次级代谢产物找到先导化合物。新发现的先导化合物也许存在某些缺陷,如活性不够高、化学结构不稳定、毒性较大、选择性不好、药物动力学性质不合理等,需要进行化学优化,将药性提高至足以进行生物试验或临床试验的程度,再进一步优化使之发展为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。

 

先导化合物优化定义

对先导化合物进行结构改造或者修饰,以减少先导化合物存在的缺陷活性不够高,化学结构不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动力学性质不合理

药物研发过程中先导化合物发现的途径和方法

(1)从天然生物活性物质中筛选和发现先导化合物

(2)以生物化学或药理学为基础发现先导化合物

3)以药物的代谢产物中发现先导化合物

4)从药物的临床毒副作用的观察中发现先导化合物

5)由药物合成的中间体作为先导物:抗结核药异烟肼。

6)随机筛选和偶然发现的先导化合物

7)通过组合化学的方法得到先导化合物。

 

 

瑞禧生物能为客户提供如下服务

先导化合物的开发

药物开发初始筛选化合物

化合物放大工艺研究和优化

药物杂质分离和合成

化合物修饰改性

活性化合物到先导化合物的发现

序号 新闻标题 浏览次数 作者 发布时间
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