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5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮作用体外活性:UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3μM,同时抑制PARP1,IC50为8μM。体内活性:在器官型海马切片中,用UPF-1069(0.01-1mM)抑制PARP-2导致氧 - 葡萄糖剥夺(OGD)诱导的CA1锥体细胞死亡的浓度达155%。 作用于PARP-1和PARP-2的较高浓度对OGD损伤没有影响。 在暴露于OGD的小鼠混合皮质细胞中,UPF-1069(1-10mM)显着减少缺血后损伤。
聚ADP核糖聚合酶(PARPs)形成一个酶家族,在DNA修复和细胞凋亡中发挥作用,特别是在对活性氧和氮物种的反应中。UPF-1069是一种PARP抑制剂,它对PARP2比对PARP1有适度的偏好(IC50s=0.3和8µM)。1在缺血后脑损伤的大鼠模型中,它已被证明会增加海马切片培养物中的细胞死亡,该模型的特征是神经元通过半胱天冬酶依赖性丧失,细胞凋亡样过程,但在以坏死样过程为特征的模型中对皮层神经元具有保护作用.
中文名称:5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
英文名称:UPF-1069
CAS:1048371-03-4
状态:固体/粉末/溶液
产品规格:mg
保存:冷藏
储藏条件:-20℃
储存时间:1年
用途:科研
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验
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