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PEG-磷脂的类型
不同PEG聚合物的性质及体内外表现均不同。在37C、pH7.4 缓冲溶液中,PEG(5000)-DPPE和PEG(5000)-DSPE的临界胶团浓度分别为70和9mmo/L.当这些PEG-磷脂的胶团分散体与含有16或18个碳原子的磷脂膜囊泡混合后, PEG-磷脂胶团分离成单体,然后自发结合到已形成的囊泡的表面。
PEG衍生化磷脂能降低脂质体的渗漏率，减少其聚集和融合,延长有效期。在体循环中则可抑制细胞粘附,屏蔽RES对脂质体的识别和摄取,延长脂质体体内循环时间,因此,此类脂质体又称长循环脂质体。如用(DSPC)、(CH)、(DSPE)-PEG2000通过冻融法制得的链激酶脂质体,tr和AUCo~比直接使用药物时分别增大16.3倍和6.1倍。在炎症小鼠模型中,吲哚美辛的长循环脂质体[磷脂酰胆碱(PC): CH :PEG衍生化磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)=1 ∶ 0.5∶0.16]比传统脂质体(PC :CH: PE=1 ∶0.5∶0.16)的清除减慢,AUCo~增大,表明PEG-磷脂衍生物能明显延长脂质体的体循环时间。
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