PEG分子量

随PEG分子量的增加(由2000增至5000),其延缓脂质体中钙黄绿素(calcein)渗漏的作用明显增强,屏蔽RES对脂质体的识别和摄取作用也增强。增大PEG-磷脂中PEG的分子量及其结合率能有效抑制脂质体的聚集。PEG-PE与PC的混合物的物理状态取决于PEG-PE中 PEG的分子量,3种物理状态分别为:各组分呈可混溶的薄层相、分离的薄层相及混合胶团。在研究分子量分别为1000~3000、5000、12000的短、中长、长链PEG对脂质体稳定性的影响时发现,7%摩尔分数以上的PEG(1000~3000)-(DPPE)和11%摩尔分数的PEG(5000)-DPPE在(DPPC)中有强烈的形成混合胶团的趋势。

所有浓度的PEG(12000)-DPPE和大于8%摩尔分数的PEG(5000)-DPPE则均形成分离的薄层相。表明低浓度的短链PEG可形成混溶的脂质双层,最适宜用作对药物载体的修饰,而在浓度较高时易使脂质双层溶解而导致药物泄露。高分子量的PEG可使脂质体更稳定,但分子量大于5000的PEG在某些处方中不适用,原因可能在于产生了相分离。

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