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瑞禧-PEG衍生物中PEG含量的影响

时间:2023-05-10 11:46:32       浏览:131

PEG衍生物产品一般是指以聚合物的聚乙二醇为原料,通过各种化学键反应,使得聚合物PEG二边连上不同的活性基团; 聚乙二醇化技术(PEGylation)是一种先进的药用大分子修饰技术,聚乙二醇分子与药物分子连接,能够增大药物的相对分子量,聚乙二醇化技术(PEGylation)是改善药物临床效果的重要手段。


PEG含量

脂质体的稳定性随PEG含量的增加而增加。脂质体聚合物的稳定性对亲水性端基的大小和PEG-PE 的含量有很强的依赖性,用自旋标记的ESR对PC/PEG-PE混合物的定量研究发现,脂质双分子层结构随PEG-PE含量的改变而改变。随PEG-磷脂浓度的增加,其抑制脂质体凝聚程度也增大。结合15%摩尔分数DSPE-PEG(2000)的磷脂酰丝氨酸(PS)脂质体的循环时间与含有5%摩尔分数DSPE-PEG(2000)的中性脂质体循环时间明显不同。前者可有效地降低PS脂质体的亲和力,减少PS介导的血浆蛋白粘附,大于80%的凝血素粘附和促凝血活性被抑制;当含量下降时该保护作用降低。随PEG-磷脂浓度的增加,粒子间斥力及脂质体的体内、外稳定性也增大。


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