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DSPE-PEG-NHS的PEG链末端连接活泼酯,GRGDS的氨基为亲核基团,在适当的pH 值条件下,二者之间易发生亲核取代反应。GRGDS与DSPE-PEG-NHS反应的过程见图1。用TLC跟踪GRGDS与DSPE-PEG-NHS之间的连接。冻干后的反应产物的质谱图如图2所示,平均相对分子质量为3462,而DSPE-PEG-NHS,GRGDS和NHS的相对分子质量分别为2997,490和115,根据化学反应式计算,反应生成物DSPE-PEG-GRGDS的相对分子质量应为2997 (DSPE-PEG-NHS相对分子质量) + 490(GRGDS的相对分子质量)-115 (NHS的相对分子质量) ± 44n (n 代表CH2CH2O-片段的相对分子质量),结果与MALDI-TOF-MS谱图的结果一致,证明了反应发生,且反应物按1∶1进行反应。由以上结果可见,当反应条件为4°C,反应时间为8h以上,DSPE-PEG-NHS与GRGDS的物质的量比为2∶1时,反应能够进行得较完全。
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