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像氨基酸一样,聚酯形成的胶束也可通过化学结合或物理方式包封药物。将阿霉素上的氨基与聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸酯(PEG-PLGA)共聚物中PLGA上的末端羟基经对硝基苯甲酰胺活化形成酰胺键,所得载药胶束的CMC与单独 PEG-PLGA的几乎相等。与物理包封阿霉素于PEG-PLGA胶束相比,粒径(61.5nm)稍大些,载药量提高,可稳定释放两周。相对于游离的阿霉素而言,对HepG2细胞的毒性增大,可能是由于胶束的 PEG外壳与带负电的细胞膜无特殊亲和性,有利于内皮细胞输送。
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瑞禧-PEG化磷脂胶束的制备特性
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