PROTAC介导的蛋白降解是UPS依赖的，而POI-PROTAC-E3三元复合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前，“钟”形模型常用来描述三元复合物的形成。文献里经常提到的hook effect也可以用该模型来解释，即PROTAC在较大浓度的时候优先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC两种二元复合物，影响三元复合物的形成，所以PROTAC的降解活性并不是严格的浓度依赖性，在较大浓度时会出现降解活性下降的反常现象。三元复合物的形成并不是严格的与PROTAC的亲和力呈正相关，因为其也受到PPI（蛋白蛋白相互作用）的影响。协同效应（cooperativity，α）常被用来描述POI和E3之间相互作用对三元复合物稳定性的影响。当α大于1时，POI和E3是正协同效应，对三元复合物的形成有利，反之则不利。

PROTAC技术作用机制独特
1.PROTAC分子通过其一端的靶蛋白配体（POI Ligand）特异性识别并结合靶蛋白，通过其另一端的E3泛素连接酶配体（E3 Ligase Ligand）特异性识别并结合E3 Ligase；


2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元复合体；


3. 在此三元复合体中，靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修饰，泛素化修饰了的POI随后被蛋白酶体识别并降解，由此抑制靶蛋白的功能。

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品等等。


产品名称：Boc-NH-PEG6-amine

CAS1091627-77-8
类：PROTAC技术
状态：固体/粉末/溶液
产品规格：mg
保存：N/A
储藏条件：N/A
储存时间：1年
用途：科研
温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验


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温馨提示:西安瑞禧生物供应产品仅用于科研,不能用于人体(wff+2023.09)