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产品名称 p-叠氮甲基-L-苯丙氨酸(pAMF)
一、基本信息
名称:p-叠氮甲基-L-苯丙氨酸
简称:pAMF
类型:非天然氨基酸
二、化学结构与特性
pAMF在其侧链上带有一个叠氮甲基(p-叠氮甲基)官能团,这使得它能够通过特定的化学反应(如叠氮-炔环加成反应,SPAAC)与药物连接子进行偶联。
叠氮基团由于其体积小且能耐受细胞内多种类型的酶,因此在生物正交反应中具有广泛的应用。
三、在ADC定点偶联技术中的应用
定点偶联:传统的ADC制备方法往往导致高度异质性的混合物,而pAMF的引入使得抗体与小分子毒素能够实现定点、定量偶联。这大大提高了ADC的均一性、稳定性和药效。
Sutro Biopharma的应用:Sutro Biopharma等公司利用pAMF开发了如STRO-001和STRO-002等ADC药物。STRO-001在每个重链上的F404位置含有2个pAMF残基,实现了定点偶联2个连接子-毒素;而STRO-002则在每个重链的Y180和F404位置含有4个pAMF残基,实现了定点偶联4个连接子-毒素。
无铜点击偶联化学:pAMF参与的定点偶联过程通常利用无铜点击偶联化学,如SPAAC反应,这种反应能够在没有铜催化的条件下进行,从而避免了铜离子可能带来的细胞毒性问题。
四、优势与挑战
优势:
提高ADC的均一性和稳定性。
改善药效和药动学特性。
适用于ADC的大规模生产。
挑战:
抗体表达困难:含有非天然氨基酸的重组蛋白质在商业生产上可能面临表达效率低的挑战。
免疫原性:非天然氨基酸的引入可能会增加ADC的免疫原性风险。
三、物理性质
外观:固体/粉末
溶解性:溶于大部分有机溶剂,也溶于水。
产地:西安
纯度:95%以上
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。

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三、在ADC定点偶联技术中的应用
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Sutro Biopharma的应用:Sutro Biopharma等公司利用pAMF开发了如STRO-001和STRO-002等ADC药物。STRO-001在每个重链上的F404位置含有2个pAMF残基,实现了定点偶联2个连接子-毒素;而STRO-002则在每个重链的Y180和F404位置含有4个pAMF残基,实现了定点偶联4个连接子-毒素。
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优势:
提高ADC的均一性和稳定性。
改善药效和药动学特性。
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挑战:
抗体表达困难:含有非天然氨基酸的重组蛋白质在商业生产上可能面临表达效率低的挑战。
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