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TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP;环辛烯-聚乙二醇-ADC连接子

时间:2024-08-27 17:00:37       浏览:103

产品名称:TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP;环辛烯-聚乙二醇-ADC连接子

TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP 是一种复杂的化学结构,通常用于抗体药物偶联物(ADC)的设计中,作为连接子(Linker)部分。这种连接子结合了多种功能基团,以实现特定的生物活性和药物释放特性。下面是对该连接子的详细解析:

结构组成

TCO(反式环辛烯):

如前所述,TCO是一个具有特定几何构型的环辛烯衍生物,能够与四嗪类化合物发生高效的“点击化学”反应。这种反应在ADC中用于将药物分子与抗体偶联,因为它允许在温和的条件下进行高选择性的连接。

PEG1(聚乙二醇-1):

这里PEG1指的是仅含有一个乙二醇单元的短链PEG。PEG的引入主要是为了增加连接子的水溶性和生物相容性,同时可能还具有一定的空间位阻效应,有助于减少非特异性结合。然而,由于只有一个乙二醇单元,其效果可能相对有限。

Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸):

Val-Cit是一种肽序列,常用于ADC连接子中以提供酶切位点。特别是,它可以被溶酶体中的组织蛋白酶B等酶切割,从而在靶细胞内释放药物分子。这种酶切机制有助于实现药物的靶向递送和控释。

PABC(对氨基苄氧基羰基):

PABC是一种自移除基团,它可以在酸性条件下(如溶酶体内)发生水解,从而触发药物分子的释放。在ADC中,PABC通常与Val-Cit序列相连,形成可切割的连接子部分。

PNP(药物部分占位符):

PNP在这里并不代表一个具体的药物分子,而是一个占位符,用于表示连接子末端可以连接药物分子的位置。在实际应用中,PNP会被替换为具有生物活性的药物分子,如细胞毒素、小分子抑制剂等。

用途

TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP 作为ADC连接子,主要用于将抗体与药物分子连接起来,形成具有靶向性和高效性的治疗剂。通过抗体与靶细胞表面的抗原特异性结合,ADC能够被内吞进入细胞,并在溶酶体内被酶解,从而释放药物分子并杀死靶细胞。

产地:西安

纯度:95%以上

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。

TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP;环辛烯-聚乙二醇-ADC连接子

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