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AuristatinE 澳瑞他汀E CAS160800-57-7
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AuristatinE 澳瑞他汀E CAS160800-57-7是西安瑞禧生物科技有限公司的生物试剂材料。
Auristatins是全合成药物,化学结构相对容易改造,以便优化其物理性质和成药特征。用于和抗体偶联的auristatins衍生物主要包括auristatin E (MMAE,1)和 auristatin F (MMAF,2),前者是由天然微管蛋白聚合酶抑制剂多拉司他汀(dolastatin)-10衍生的合成五肽,在C-端加上一个2-氨基-1-苯基丙烷-1-醇而成。MMAE对多种人类**细胞株的抑制活性小于一个纳摩尔。为了降低MMAE自身细胞*活性,MMAF结构上在dolastatin-10的C-端加上一个苯丙氨酸,因为羧基的离子化,MMAF透析细胞膜的能力较差,因此对细胞的生物活性**降低。但是和抗体偶联以后,MMAF对细胞的抑制活性能提高2000倍以上。合成的cAC10-Val-Cit-MMAF或者anti-CD7O-Val-Cit-MMAF在动物实验中显示****,尤其重要的是对部分耐药*细胞也***。
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