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HO-PEG14-OH
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HO-PEG14-OH是西安瑞禧生物科技有限公司的生物试剂材料。
PROTAC介导的蛋白降解是UPS依赖的,而POI-PROTAC-E3三元复合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前,“钟”形模型常用来描述三元复合物的形成。文献里经常提到的hook effect也可以用该模型来解释,即PROTAC在较大浓度的时候优先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC两种二元复合物,影响三元复合物的形成,所以PROTAC的降解活性并不是严格的浓度依赖性,在较大浓度时会出现降解活性下降的反常现象。三元复合物的形成并不是严格的与PROTAC的亲和力呈正相关,因为其也受到PPI(蛋白蛋白相互作用)的影响。协同效应(cooperativity,α)常被用来描述POI和E3之间相互作用对三元复合物稳定性的影响。当α大于1时,POI和E4是正协同效应,对三元复合物的形成有利,反之则不利。
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