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线性RGD肽,Arg-Gly-Asp

时间:2025-03-24 13:51:28       浏览:28

产品名称:线性RGD肽,Arg-Gly-Asp

1. 结构特征

线性三肽:序列为 H-Arg-Gly-Asp-OH,无环化或特殊修饰,分子量约357 Da。

受体结合位点:Asp残基与整合素受体金属离子(如Mg²⁺)螯合,触发构象变化及细胞内化。

2. 靶向机制

整合素受体介导:

肿瘤血管靶向:新生血管内皮细胞高表达αvβ3/αvβ5,促进血管生成。

肿瘤细胞靶向:某些肿瘤细胞(如黑色素瘤、胶质母细胞瘤)表面整合素上调。

内化途径:受体介导的内吞作用,递送药物或成像探针进入细胞。

3. 优点与局限性

优势:

合成简单:固相合成(SPPS)成本低,易于大规模生产。

生物相容性:天然氨基酸组成,免疫原性低。

修饰灵活性:可与其他分子(如PEG、荧光染料)结合,扩展功能。

局限性:

稳定性差:线性结构易被蛋白酶(如肽酶)降解,体内半衰期短。

亲和力较弱:相比环化RGD(如cyclo(RGDfK)),受体结合常数(Kd)通常低1-2个数量级。

非特异性吸附:线性肽可能通过静电作用与血浆蛋白结合,降低靶向效率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

线性RGD肽,Arg-Gly-Asp

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