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酞菁改善脂水溶性提高药物光敏杀伤作用 (应用于肿瘤光动力学作用)

时间:2020-07-01 15:26:42       浏览:167

酞菁改善脂水溶性提高药物光敏杀伤作用

(应用于肿瘤光动力学作用)

 

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供酞菁类光敏剂衍生物、血卟啉衍生物(HpD)酞菁类产品等。

 

数据统计恶性肿瘤死亡率占所有疾病死亡率的第二位。现对肿瘤的治疗很大程度上仍以化学治疗为主,其中属光动力学治疗比较常见。

光动力疗法(PDT )是一种崭新的治疗恶性肿瘤的方法。它与手术、化疗和放疗等三大治疗手段相比更具有选择性,能定向的消灭原发和复发肿瘤,很少损伤正常组织,对各种癌症都有效果。


PDT机制

直接杀死肿瘤细胞

破坏肿瘤组织内血管

免疫调节


目前临床使用较多的光敏剂血卟啉衍生物(HpD)及其他卟啉类药,但该类光敏剂存在吸收波长短、吸收强度低、选择性差、长期的光敏毒性等诸多缺点。因此对光敏剂的改善显得十分重要,尤其是决定其治疗效果的重要因素:亲脂性与亲水性的相对平衡( 即脂水溶性平衡)。


酞菁作为光敏剂,与其光敏剂相比,优点具有:

 1. 的化合物

 2. 良好的光热稳定性和生理活性

 3. 合适的光物理参数优良的两亲性

 4. 较佳的吸收波长和摩尔消光系数

 5. 吸收波对皮肤光毒性远远小于卟啉

                                 各类酞菁类光敏剂分子结构

 

由于脂水溶性平衡问题和靶向性问题严重阻碍了药物正常发挥药效,同时也降低酞菁作为光疗药物的光动力活性。为改善这些缺点现采用结构修饰和使用药物载体的方法。

方法在酞菁苯环上引入磺酸基羧酸基或磷酸基,或改变中心金属离子类

型和周边取代基,尤其是周边取代基的油水分配特性和亲水基的类型,来提高药

物的光敏杀伤作用。

 

缺点:结构修饰难度较大,合成周期长,且分离比较困难,改善效果不太明显。

 

完善:加入传递药物的载体使药物在水中有更好的分散相。

 

优点:可以有效克服药物的脂水溶性低和稳定性差等问题,也可通过加强通透性和滞留效应优先被肿瘤组织吸收,因而具有一定的靶向性。


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