酞菁改善脂水溶性提高药物光敏杀伤作用

（应用于肿瘤光动力学作用）

西安瑞禧生物科技有限公司可以提供酞菁类光敏剂衍生物、血卟啉衍生物(HpD)酞菁类产品等。

据数据统计恶性肿瘤死亡率占所有疾病死亡率的第二位。现对肿瘤的治疗很大程度上仍以化学治疗为主，其中属光动力学治疗比较常见。

光动力疗法(PDT )是一种崭新的治疗恶性肿瘤的方法。它与手术、化疗和放疗等三大治疗手段相比更具有选择性，能定向的消灭原发和复发肿瘤，很少损伤正常组织,对各种癌症都有效果。

目前临床使用较多的光敏剂为血卟啉衍生物(HpD)及其他卟啉类药，但该类光敏剂存在吸收波长短、吸收强度低、选择性差、长期的光敏毒性等诸多缺点。因此对光敏剂的改善显得十分重要，尤其是决定其治疗效果的重要因素：亲脂性与亲水性的相对平衡( 即脂水溶性平衡）。

酞菁作为光敏剂，与其它光敏剂相比，优点具有：

 1. 单一的化合物；

 2. 良好的光热稳定性和生理活性；

 3. 合适的光物理参数；优良的两亲性；

 4. 较佳的吸收波长和摩尔消光系数；

 5. 吸收波对皮肤光毒性远远小于卟啉。

                                 各类酞菁类光敏剂分子结构

由于脂水溶性平衡问题和靶向性问题严重阻碍了药物正常发挥药效，同时也降低酞菁作为光疗药物的光动力活性。为改善这些缺点现采用结构修饰和使用药物载体的方法。

方法：在酞菁苯环上引入磺酸基、羧酸基或磷酸基，或改变中心金属离子类

型和周边取代基，尤其是周边取代基的油水分配特性和亲水基的类型，来提高药

物的光敏杀伤作用。

缺点：结构修饰难度较大，合成周期长，且分离比较困难，改善效果不太明显。

完善：加入传递药物的载体，使药物在水中有更好的分散相。

优点：可以有效克服药物的脂水溶性低和稳定性差等问题，也可通过加强通透性和滞留效应而优先被肿瘤组织吸收,因而具有一定的靶向性。

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