产品名称：叶酸-聚乙二醇-活性酯，FA-PEG-NHS

1. 分子结构

叶酸（FA）：

靶向配体，与肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体（FR）结合（Kd ~ 1 nM），介导主动靶向内吞。

聚乙二醇（PEG）：

亲水性聚合物，提供生物相容性、抗蛋白吸附性及空间位阻，延长体内循环时间。

活性酯（NHS/SCM）：

NHS（N-羟基琥珀酰亚胺酯）：与氨基（-NH₂）高效反应，生成酰胺键。

SCM（琥珀酰亚胺碳酸酯）：更稳定的活性酯，水解速率慢，适合长时间反应。

2. 合成方法

多步偶联法：

PEG羧酸化：将PEG末端的羟基（-OH）氧化为羧酸（-COOH）。

叶酸偶联：将叶酸的羧酸基团（-COOH）与PEG另一端的氨基（-NH₂）或巯基（-SH）反应，形成酰胺键或硫醚键。

活性酯修饰：将PEG末端的羧酸与N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）或琥珀酰亚胺碳酸酯（SCM）反应，生成活性酯。

直接修饰法：使用含活性酯的PEG引发剂进行聚合，再偶联叶酸。

3. 反应原理

靶向修饰：

FA-PEG-NHS/SCM的活性酯与纳米粒、抗体或蛋白表面的氨基反应，引入叶酸靶向基团。

叶酸受体介导内吞：

叶酸与肿瘤细胞表面的FR结合，触发受体介导的内吞，提高药物递送效率。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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