DSPE-PEG-GE11  二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-细胞表皮生长因子肽

一、中文名与英文名

英文名称：DSPE-PEG-Ge11

中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-细胞表皮生长因子肽

DSPE-PEG-GE11的中文名称为磷脂-聚乙二醇-细胞表皮生长因子肽，英文全称为1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-GE11，简称DSPE-PEG-GE11。其核心结构由三部分组成：

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：提供脂质体或纳米粒子的膜结构基础；

PEG（聚乙二醇）：增强分子的生物相容性、水溶性及体内循环时间；

GE11多肽：靶向EGFR（表皮生长因子受体）的11个氨基酸肽段。

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二、别称与多肽序列

DSPE-PEG-GE11的别称包括磷脂-聚乙二醇-EGFR靶向肽、GE11-PEG-DSPE等。其核心多肽序列为YHWYGYTPQNVI（单字母）或Tyr-His-Trp-Tyr-Gly-Tyr-Thr-Pro-Gln-Asn-Val-Ile（三字母），由11个氨基酸组成。该序列通过噬菌体肽库筛选技术获得，与EGFR（表皮生长因子受体）具有高亲和力，且分子量小（约1.3 kDa）、免疫原性低，适合作为靶向配体。

三、分子量与物理特性

DSPE-PEG-GE11的分子量取决于PEG链的长度，常见规格包括1,000、2,000、3,400、5,000、10,000及20,000 Da。产品形态随分子量变化：

低分子量（如PEG 2,000）：通常为固体粉末；

高分子量（如PEG 20,000）：呈现粘性液体状态。
其溶解性优良，可溶于DCM、DMF、DMSO等有机溶剂，需在-20℃下避光、避湿保存，避免频繁冻干以维持稳定性。

四、核心应用领域

靶向药物递送
GE11多肽可特异性结合EGFR（表皮生长因子受体），而EGFR在非小细胞肺癌、乳腺癌等肿瘤中高表达（如非小细胞肺癌中约90%的肿瘤细胞过表达EGFR）。DSPE-PEG-GE11通过修饰脂质体或纳米粒，可将化疗药物（如阿霉素）精准递送至肿瘤部位，显著提高药物疗效并降低毒副作用。例如，通过后插入法制备的GE11缀合阿霉素脂质体，粒径约126 nm，药物包封率达91%。

纳米药物载体
该分子可与PLGA、PLA等聚合物结合，形成胶束或囊泡，用于装载*癌药物、基因或成像探针。PEG链的引入延长了载体在血液循环中的时间，而GE11的靶向性显著提升了药物在肿瘤组织的富集效率。

肿瘤靶向成像
通过结合荧光标记物（如Cy3、Cy5）或放射性同位素，DSPE-PEG-GE11可用于肿瘤的实时成像与监测。其靶向性可精确定位EGFR阳性肿瘤细胞，为手术导航或疗效评估提供支持。

疫苗与免疫治疗
通过将GE11与免疫刺激物质（如CpG寡核苷酸）或抗原结合，DSPE-PEG-GE11可增强免疫系统对肿瘤细胞的识别，推动癌症疫苗与免疫治疗的发展。

五、制备方法

DSPE-PEG-GE11的合成通常分两步进行：

PEG-DSPE复合物制备：通过化学反应将DSPE与PEG链共价连接，形成稳定的PEG-DSPE复合物；

GE11多肽偶联：利用活性酯法或点击化学将GE11肽段连接至PEG链末端。
以阿霉素脂质体制备为例，通过薄膜水合法将DSPE-PEG-GE11插入脂质体膜，形成靶向药物载体。

六、发展前景与挑战

临床转化潜力

肿瘤治疗：DSPE-PEG-GE11已用于构建EGFR靶向的阿霉素脂质体，显著提高药物在肿瘤组织的蓄积量（如小鼠模型中肿瘤组织药物浓度较非靶向组提升3倍以上）。

生物成像：通过与荧光染料（如Cy5）结合，可实时追踪药物在体内的分布，为肿瘤诊断与疗效评估提供新工具。

免疫治疗：结合免疫刺激物质（如CpG寡核苷酸），可增强抗原呈递细胞的活性，推动癌症疫苗开发。

技术挑战

分子稳定性：需优化PEG链长度与DSPE-GE11的比例，以平衡靶向性与药物释放效率。

规模化生产：当前合成工艺（如取代反应、加成反应）的产率尚需提升，以满足临床需求。

多靶点协同：未来可探索DSPE-PEG-GE11与其他靶向分子（如RGD肽）的联用，实现多靶点协同治疗。

七、总结

DSPE-PEG-GE11凭借其优良的靶向性、生物相容性与药物载体特性，已成为肿瘤治疗、精准药物递送与生物成像领域的核心工具。随着合成工艺的优化（如点击化学的应用）与多靶点递送系统的开发，其临床应用前景将进一步拓展，为个性化医疗提供关键技术支持。

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