mPEG5K-PAE10K（甲氧基聚乙二醇-聚酯胺）

mPEG5K-PAE10K 是一种两亲性嵌段共聚物，由亲水性的mPEG（5000 Da）与疏水性聚酯胺PAE（10000 Da）组成。mPEG 提供良好的生物相容性与长循环能力，PAE 段则具备pH响应性和可生物降解性。该共聚物可自组装成纳米粒，用于封装疏水药物或核酸，在酸性环境（如肿瘤组织）下实现智能释放。常用于药物递送、基因转染载体、纳米成像探针等领域。具备低毒性、高封装率和良好的稳定性，是智能纳米材料研究的重要组成部分。

一、基本信息

中文名称：甲氧基聚乙二醇-聚酯胺嵌段共聚物

英文名称：mPEG5K-PAE10K

别名：mPEG-PAE 共聚物、mPEG-b-PAE、mPEG₅₀₀₀-聚酯胺₁₀₀₀₀

类型：两亲性嵌段共聚物

组成结构：甲氧基聚乙二醇（mPEG₅₀₀₀）与聚酯胺（PAE₁₀₀₀₀）共聚形成的二嵌段共聚物

二、分子结构简介

mPEG5K-PAE10K 是一种典型的两亲性嵌段共聚物，由以下两部分组成：

1. 亲水段：mPEG5K（甲氧基聚乙二醇）

   分子量约 5000 Da；

   末端为甲氧基封端，提供良好水溶性、生物相容性与长循环性能；

   起到疏水聚合物包覆与亲水外壳的作用。

2. 疏水段：PAE10K（聚酯胺，Poly(β-amino ester)）

   分子量约 10000 Da；

   一种典型的pH响应性聚合物，在酸性微环境下容易质子化并释放药物；

   含有酯键和叔胺基团，具备生物降解性与缓释功能；

   通常由双丙烯酸酯类与含胺类小分子缩聚而成。

三、物化属性

四、制备方法概述

1. 聚合过程：

   PAE 通过 Michael 加成缩聚（例如 1,4-丁二醇二丙烯酸 + N,N-二乙基乙二胺）形成；

   末端酯基与 mPEG-OH 或 mPEG-NH₂ 发生酯化或酰胺化反应形成共聚物。

2. 纯化方法：

   用二氯甲烷/甲醇沉淀；

   或透析去除低聚物与单体残留；

   *后冷冻干燥得到纯净共聚物。

五、典型应用方向

1. 纳米药物递送系统

可自组装形成纳米粒（粒径 50–150 nm）；

药物负载能力高，释放速度受pH环境调控；

广泛应用于*癌药物如多柔比星（DOX）、紫杉醇（PTX）递送。

2. 基因/siRNA递送

PAE 的阳离子性结构可与DNA/RNA复合；

在肿瘤酸性微环境下促进核酸释放，增强转染效率；

可用于肿瘤靶向siRNA投递。

3. 组织工程与材料表面修饰

mPEG 增强生物相容性、抑制非特异性蛋白吸附；

PAE 可赋予材料pH响应性和可降解性，用于构建可控释放涂层或水凝胶。

六、优点总结

✅ 亲水性 + 疏水性嵌段，利于自组装纳米粒；

✅ pH响应释放机制，适合肿瘤/炎症微环境；

✅ PEG修饰延长循环时间、降低免疫清除；

✅ PAE段可降解、低毒性，较聚乙烯亚胺（PEI）更安全；

✅ 可根据需要进一步修饰活性分子，如FA、RGD、抗体等靶向配体。

七、中文文献实例引用

1. 《中国科学：化学》，2020

   利用 mPEG-PAE 载体递送 DOX，展示其在肿瘤酸性环境下的智能释药行为，显著提升药效并降低毒副作用。

2. 《药物输送》，2022

   构建 mPEG5K-PAE10K 载体包封 siRNA，pH < 6.5 下有效释放，增强转染效率，用于乳腺癌基因治疗模型。

3. 《生物材料学报》，2021

   使用 mPEG-PAE 作为涂层修饰纳米磁珠，提高其在血液系统中稳定性并实现酸敏感控制释放。

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