资料专栏-行业新闻-PAE-PEG-CRGDfK为新一代肿瘤靶向递药提供了精准设计思路-西安瑞禧生物科技有限公司

该系统由三部分组成：聚β-氨基酯（PAE）、聚乙二醇（PEG）及环状RGDfK肽（CRGDfK）。PAE是一种含有叔胺基团的pH敏感聚合物，在中性条件下保持疏水性稳定性，而在肿瘤微环境酸性条件下（pH≈6.5）质子化转变为亲水性，促进载药颗粒解离并快速释放药物。PEG链则为颗粒提供良好的胶体稳定性、延长血液循环时间，减少单核吞噬系统清除。CRGDfK是一种高亲和力整合素αvβ3特异性配体，可识别肿瘤内皮细胞和多种肿瘤细胞表面的高表达受体，实现主动靶向递送。

在设计上，PAE-PEG-CRGDfK通常通过Michael加成或酰胺化反应将PEG和CRGDfK与PAE主链连接，制备的两亲性聚合物可自组装成纳米胶束或纳米粒，负载多种疏水性抗肿瘤药物（如多柔比星、紫杉醇）。研究表明，该系统在血液中尺寸稳定，粒径分布约为50–120 nm，有助于通过EPR效应富集于肿瘤组织；当进入肿瘤微环境时，PAE质子化诱导载药粒崩解，药物高效释放至胞外或胞内。

动物实验结果显示，PAE-PEG-CRGDfK载药系统在乳腺癌和黑色素瘤模型中，肿瘤靶向性较未修饰对照组提高2–3倍，药物释放速率显著加快，肿瘤抑制率达到70%以上，毒副作用降低。尤其在多次给药后，PEG层有效降低免疫原性，提高了系统的安全性。

挑战方面，主要包括：PAE的降解产物生物相容性、CRGDfK密度对靶向性的影响以及长期体内代谢动力学。为进一步优化性能，研究者正尝试引入更多pH敏感链接基和可降解侧链，提升药物载量和释放精准性。

PAE-PEG-CRGDfK为新一代肿瘤靶向递药提供了精准设计思路，未来有望拓展至基因递送和影像诊疗一体化应用。

【基本信息】：
包装：瓶装
产地：西安
用途：科研
储藏：冷藏
规格：50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品：pH敏感纳米载体定制，热响应纳米载体定制，超声响应纳米载体定制，光敏感纳米载体定制，光声成像纳米载体，核磁成像纳米载体，固体脂质纳米颗粒，聚合物纳米粒，脂质多聚复合纳米粒，ROS响应纳米粒定制，介孔纳米载体定制等等。
【相关产品】：
氯霉素-辣根过氧化物酶标记物
氯霉素-牛血清白蛋白偶联物
马兜铃酸-过氧化物酶标记物，Aristolochic Acid-HRP
马兜铃酸-鸡卵清白蛋白偶联物，Aristolochic Acid-OVA Conjugate
马兜铃酸-牛血清白蛋白偶联物，Aristolochic Acid-BSA Conjugate
马来酰亚胺功能化阿霉素，DOX-MAL
马来酰亚胺聚乙二醇巯基吡啶 MAL-PEG-OPSS
马来酰亚胺修饰的辣根过氧化物酶
马来酰亚胺修饰甘露糖，Mannose-Mal
马来酰亚胺修饰聚苯乙烯微球
马来酰亚胺修饰聚苯乙烯微球，MAL@PS Microspheres

上一篇：DSPE-PEG-ACPP兼具靶向性释放和荧光定位功能

下一篇： FITC-阿洛酮糖荧光传感器具备良好的选择性和稳定性

序号	新闻标题	浏览次数	作者	发布时间
1	瑞禧定制-功能化1,2,4,5-四嗪Cis-[Pt-1,3-Propanediamine]-2-Me-Tetrazine/IC-MethylTetrazine	792	瑞禧生物	2022-11-09
2	科研-四嗪Py-Tetrazine-PEG1-Alkyne/Py-PEG1-Alkyne/Pyrimidine-Tetrazine-PEG1-Alkyne	819	瑞禧生物	2022-11-09
3	胺基与NHS活性酯反应PEG之Azido-PEG7-amine/1333154-77-0瑞禧生物	1581	瑞禧生物	2023-01-03
4	瑞禧2023更新 Azido-PEG8-acid叠氮八聚乙二醇羧酸	718	瑞禧生物	2023-01-03
5	嵌段共聚物4 arm-PEG-TK-NH2 /NHS/MAL	824	瑞禧生物	2022-12-08
6	活性氧敏感聚合物TK-PPE 酮缩硫醇-聚磷酸酯 PPE-TK	870	瑞禧生物	2022-12-08
7	功能化腙键响应性磷脂 DSPE-Hyd-PEG-Alkyne/CHO/cRGD 醛基/多肽	853	瑞禧生物	2022-12-08