脂质体特点及其新型脂质体分类应用

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脂质体是一种具有类细胞结构的人工膜，能够用于转基因、制备药物、纳米材料等。利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，还可将药物送入细胞内部。进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能，并改变包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。

脂质体特点：

1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200～700倍。

2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。

3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。

4、提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。

新型靶向脂质体：

1、前体脂质体：将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。

作用：可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物。

2、长循环脂质体： 经过PEG修饰，以增加脂质体的柔顺性和亲水性，通过单核-巨噬细胞系统吞噬，减少脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用，延长循环时间，称为长循环脂质体(long-circulating liposome)。

作用：长循环脂质体有利于肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时，将抗体或配体结合在PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶体的识别。

3、免疫脂质体：脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素（MMC）脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G 制成免疫脂质，在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞的M85杀伤作用比游离MMC提高4倍。

作用：具有能增加与癌细胞的亲和力、克服耐药性、增加癌细胞对药物的摄

取量、减少用药剂量、提高疗效、减少毒副作用的特点。

4、热敏脂质体：在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂（DPPC）和二硬脂酸磷脂（DSPC)按一定比例混合，制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体。

局限性：热敏脂质体中的药物释放与粒径、膜材及药物等有关；温度可以调节热敏脂质体的释药情况，但其靶向性较弱，难以躲避单核吞噬系统的作用；局部高温虽可直接杀伤肿瘤细胞，但加热时间过长也可造成正常组织损伤。

5、pH敏感性脂质体：鉴于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞低，选用对pH敏感性的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时，由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构，从而使膜融合，加速释药。