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脂质体特点及其新型脂质体分类应用

时间:2020-09-04 16:50:09       浏览:57

脂质体特点及其新型脂质体分类应用

 

西安瑞禧生物科技有限公司专业供应化学试剂、脂质体、PEG衍生物、纳米材料、环糊精、冠醚功能化产品、光电材料、碳纳米管、原料、金属卟啉等等。

 

脂质体是一种具有类细胞结构人工膜,能够用于转基因制备药物、纳米材料等。利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,还可将药物送入细胞内部进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能,并改变包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。

 

 

脂质体特点:

1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。

2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。

3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。

4、提高稳定性:如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。

 

 

新型靶向脂质体

 

1、前体脂质体:将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。

 

作用:可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。

 

 

2、长循环脂质体 经过PEG修饰,以增加脂质体的柔顺性和亲水性,通过单核-巨噬细胞系统吞噬,减少脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长循环时间,称为长循环脂质体(long-circulating liposome)。

 

作用:长循环脂质体有利于肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时,将体或配体结合在PEG的末端,既可保持长循环,又可保持对靶体的识别。

 


3、免疫脂质体脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素(MMC)脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G 制成免疫脂质,在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞的M85杀伤作用比游离MMC提高4倍。

 

作用:具有能增加与癌细胞的亲和力、克服耐药性、增加癌细胞对药物的摄

取量、减少用药剂量、提高疗效、减少毒副作用的特点。

 

4、热敏脂质体在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂(DPPC)二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体

 

局限性:热敏脂质体中的药物释放与粒径、膜材及药物等有关;温度可以调节热敏脂质体的释药情况,但其靶向性较弱,难以躲避单核吞噬系统的作用;局部高温虽可直接杀伤肿瘤细胞,但加热时间过长也可造成正常组织损伤。

 

 

5、pH敏感性脂质体:鉴于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞低,选用对pH敏感性的类脂材料,如二棕榈酸磷脂十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时,由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构,从而使膜融合,加速释药。

 

 

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