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CY5-Phillyrin,CY5标记连翘苷的合成方法

时间:2025-07-30 16:31:01       浏览:32
产品名称:CY5-Phillyrin,CY5标记连翘苷的合成方法
合成方法
CY5-Phillyrin的合成需通过化学修饰将CY5共价连接至连翘苷的活性位点(如羟基或氨基),常见步骤如下:
连翘苷的活化
羟基活化:若连翘苷的酚羟基或醇羟基需参与反应,可通过硅烷化试剂(如TBSCl)保护其他羟基,或使用碳二亚胺(EDC/NHS)活化目标羟基。
氨基引入(如需):若连翘苷本身无氨基,可通过曼尼希反应或还原胺化引入氨基。
CY5的偶联
CY5-NHS酯法:CY5的羧基活化为N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯,与连翘苷的氨基或活化羟基反应,形成稳定的酰胺键或酯键。
点击化学法:若连翘苷可修饰为叠氮化物(-N₃),可与CY5的炔基(-C≡CH)通过铜催化点击反应(CuAAC)高效连接。
纯化与鉴定
纯化:通过硅胶柱层析、HPLC或制备型TLC分离目标产物。
鉴定:使用质谱(MS)确认分子量,核磁共振(NMR)验证结构,荧光光谱测定发射波长。
核心功能
荧光追踪:CY5的近红外荧光可穿透生物组织,实时监测连翘苷在细胞、组织或活体中的分布与代谢。
生物活性保留:合理设计合成路线可确保连翘苷的药理活性不受CY5标记影响(需通过体外活性实验验证)。
定量分析:结合荧光强度与标准曲线,可定量测定连翘苷的浓度(如血药浓度、组织蓄积量)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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