产品名称：Angiopep-2-Cys的化学结构组成
1. 化学结构组成
Angiopep-2：
Angiopep-2 是一种人工设计的短肽（序列：TFFYGGSRGKRNNFKTEEY），具有以下特性：
血脑屏障（BBB）穿透性：通过与低密度脂蛋白受体相关蛋白-1（LRP-1）结合，利用受体介导的转胞吞作用（RMT）高效穿越血脑屏障。
肿瘤靶向性：LRP-1在多种肿瘤细胞（如胶质瘤、乳腺癌）中高表达，使Angiopep-2可主动富集于肿瘤组织。
生物相容性：由天然L-氨基酸组成，免疫原性低，适合体内应用。
Cys（半胱氨酸）：
化学修饰位点：Cys的巯基（-SH）具有高反应活性，可通过以下方式修饰：
马来酰亚胺（Maleimide）：与巯基形成稳定的硫醚键，常用于偶联荧光染料、药物或纳米材料。
二硫键：与另一Cys或含巯基分子形成可逆连接，适用于还原环境（如细胞内）释放活性分子。
金属螯合：通过巯基螯合金属离子（如Cu²⁺、Gd³⁺），构建多模态成像探针。
2. 合成方法
固相肽合成（SPPS）：
树脂选择：使用Fmoc-Rink-amide树脂（C端酰胺化）或Wang树脂（C端羧酸）。
逐步偶联：按序列从C端到N端依次加入氨基酸，采用Fmoc保护策略，活化试剂为HBTU/DIPEA或OAt/HOAt。
Cys引入：在合成末端加入Fmoc-Cys(Trt)-OH（Trt保护巯基），避免侧链反应。
切割与脱保护：用TFA/TIS/H₂O（95:2.5:2.5）切割肽链，同时脱除侧链保护基。
纯化：通过反相HPLC（C18柱）纯化目标产物，收集主峰并冻干。
Cys修饰：
马来酰亚胺偶联：
将Angiopep-2-Cys溶解于缓冲液（如PBS, pH 6.5-7.0）。
加入过量马来酰亚胺-荧光染料（如Cy5-Maleimide）或药物（如MMAE-Maleimide）。
室温反应2-4小时，HPLC纯化偶联产物。
二硫键形成：
将Angiopep-2-Cys与另一含巯基分子（如谷胱甘肽）混合。
加入氧化剂（如空气或CuSO₄）促进二硫键生成。
通过HPLC或凝胶电泳分离产物。
温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh


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