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CY5.5-Doxorubicin,CY5.5阿霉素的合成路线

时间:2025-08-06 11:30:15       浏览:87
CY5.5-Doxorubicin,CY5.5阿霉素的合成路线
CY5.5-Doxorubicin是通过将近红外荧光染料CY5.5与药物阿霉素(Doxorubicin)通过共价连接制备的复合物,结合了阿霉素的生物活性和CY5.5的荧光性能,用于药物递送和生物成像研究。合成中需保证阿霉素活性官能团的保留及染料的稳定结合。
合成原理
阿霉素分子含有多个活性官能团,尤其是羟基和氨基,常利用其氨基与CY5.5带有活性NHS酯的基团进行酰胺键偶联。该反应温和、选择性好,产物结构稳定。
合成路线步骤
原料准备
高纯度阿霉素,储存于避光干燥条件。
CY5.5-NHS酯,溶于适量无水DMSO,保持活性。
溶液配置
阿霉素溶于适当的缓冲液(pH 7.4-8.0)中,确保氨基活性和溶解度。
CY5.5-NHS酯与阿霉素溶液在室温缓慢混合。
偶联反应
反应体系搅拌均匀,避光反应4-12小时。
酰胺键形成机制:阿霉素的一级氨基对NHS酯碳进行亲核攻击,脱去NHS,生成稳定的酰胺键。
反应条件控制
pH控制在7.4-8.0,兼顾酰胺形成反应速率和阿霉素稳定性。
温度维持室温,避免阿霉素热降解。
纯化过程
采用透析或凝胶过滤柱去除未反应的CY5.5和小分子杂质。
进一步通过高效液相色谱(HPLC)纯化,提高产物纯度。
产物确认
紫外-可见光谱和荧光光谱检测标记的成功。
质谱(MS)和核磁共振(NMR)确认结构完整性。
存储与应用
纯化后的CY5.5-Doxorubicin冻干保存,避免光照和高温。
适用于细胞成像、药物递送监测等实验。
产品名称:CY5.5-Doxorubicin,CY5.5阿霉素
纯度:95%+
规格:mg/g
用途:科研

状态:固体/粉末/溶液


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