Cy5-Aceclofenac，CY5标记的双氯芬酸的合成及纯化过程

双氯芬酸（Aceclofenac）是一种非甾体药，分子结构中包含芳香环、羧基和酯基，具有一定疏水性和化学反应活性。通过Cyanine 5（Cy5）标记形成Cy5-Aceclofenac，可用于药物示踪、化学研究以及药物递送体系的开发。其合成及纯化过程主要包括偶联策略设计、反应条件控制以及产物分离与表征。

双氯芬酸（Aceclofenac）是一种非甾体药，分子结构中包含芳香环、羧基和酯基，具有一定疏水性和化学反应活性。通过Cyanine 5（Cy5）标记形成Cy5-Aceclofenac，可用于药物示踪、化学研究以及药物递送体系的开发。其合成及纯化过程主要包括偶联策略设计、反应条件控制以及产物分离与表征。

合成过程

偶联位点选择

双氯芬酸分子中羧基是常用的偶联位点。通过活化羧基生成NHS酯，可与Cy5胺基反应形成稳定的酰胺键。偶联位点选择需确保保留芳香环及酯基结构，以维持药物的化学特性和活性。

Cy5偶联反应

羧基活化：采用EDC/NHS化学体系活化双氯芬酸羧基，生成活性NHS酯。

酰胺化偶联：将活化的双氯芬酸NHS酯与Cy5-NH₂在室温缓冲体系中反应，生成Cy5-Aceclofenac。反应pH一般控制在7–8，溶剂可选用DMSO或PBS，以保证药物和Cy5同时溶解并有效反应。

反应条件优化

温度：保持室温至25°C，避免Cy5或双氯芬酸结构降解。

摩尔比：通常药物与Cy5的摩尔比为1:1.5–1:3，以确保偶联效率和低多标记比例。

反应时间：1–4小时，可根据反应监控调整。

纯化过程

去除游离小分子

通过透析或凝胶过滤去除未反应的Cy5及小分子副产物，确保产物纯净。

柱层析分离

采用反相C18柱或硅胶柱，通过梯度洗脱分离Cy5-Aceclofenac与未反应物。结合荧光检测，可直观确认目标产物位置。

HPLC精制

高效液相色谱进一步提高纯度，保证纯化后产物可直接用于荧光示踪或药物递送实验。

表征方法

质谱（MS）：确认分子量增加是否与Cy5偶联一致。

核磁共振（NMR）：验证芳香环及酰胺键结构完整性。

荧光光谱：检测Cy5标记强度及稳定性。

产品名称：Cy5-Aceclofenac，CY5标记的双氯芬酸

状态：固体/粉末/溶液

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