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PSMA-617,1702967-37-0 一种靶向放射性药物前体

时间:2025-09-11 11:40:15       浏览:148

产品名称:PSMA-617,1702967-37-0 一种靶向放射性药物前体

PSMA-617 是一种靶向放射性药物前体,CAS 号为 1702967-37-0,专门设计用于靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA),在前列腺癌的诊断与治疗中展现出卓越的应用价值,是放射性核素疗法(如放射免疫疗法)的重要候选药物。


结构上,PSMA-617 由三部分组成:PSMA 靶向配体、连接子和金属螯合基团。靶向配体通常为脲基苯丙氨酸类似物,对 PSMA 具有极高的特异性和亲和力(Ki 值可达纳摩尔甚至皮摩尔级别),而 PSMA 在前列腺癌细胞表面高表达,正常组织表达极低,这为药物的靶向递送提供了分子基础。连接子部分具有适度的长度和柔性,确保靶向配体与螯合基团的功能互不干扰,同时在体内保持稳定,避免药物提前降解。螯合基团多为 DOTA(1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)衍生物,可高效螯合多种治疗性放射性核素(如 ¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac)和诊断性核素(如⁶⁸Ga),实现 “诊疗一体化”。


性能优势体现在高靶向性与低脱靶毒性的平衡,其对 PSMA 的特异性结合可使药物在肿瘤组织中高效富集,而在正常组织中分布较少,显著降低全身毒性。在体内药代动力学方面,PSMA-617 具有适宜的半衰期,可在肿瘤组织中保持足够的滞留时间,确保放射性核素充分发挥作用,同时快速清除未结合的药物,减少对肾脏、骨髓等敏感器官的辐射损伤。


临床应用前景广阔,在治疗方面,螯合 ¹⁷⁷Lu 的 PSMA-617 可通过靶向递送 β 射线,精准杀伤 PSMA 阳性前列腺癌细胞,尤其对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)疗效显著,能延长患者生存期,改善生活质量;在诊断方面,螯合⁶⁸Ga 后可作为 PET 示踪剂,用于前列腺癌的分期、转移灶检测及疗效评估。此外,其在联合治疗中也有潜力,可与化疗、免疫治疗等联合使用,增强抗肿*效果,是目前前列腺癌精准治疗领域的研究热点之一。

产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏 
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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