CAS号 1006711-90-5

分子量 526.54

分子式 C22H34N6O9

Maleimido mono amide DOTA（马来酰亚胺单酰胺 DOTA）是一种 多功能配体螯合剂，属于 DOTA衍生物家族。DOTA 结构是著名的大环多胺四乙酸配体，因其具有高度的热力学稳定性和动力学惰性，被广泛用作 稀土金属离子和放射性同位素 的螯合剂。Maleimido mono amide DOTA 在保持 DOTA 高效螯合能力的基础上，通过引入 马来酰亚胺（maleimide）功能基团，进一步实现了对巯基的高选择性修饰和偶联。

从分子结构上看，DOTA 提供了一个大环骨架，环内含有四个氮原子，外部含有四个乙酸基作为配位点，总共能够提供 八齿配位能力，对 Ln³⁺（镧系离子）、In³⁺、Y³⁺、Ga³⁺、Cu²⁺ 等金属具有极强亲和力。Maleimido mono amide DOTA 在 DOTA 骨架的一处位置通过酰胺键修饰，引入一个 maleimide 官能团，该基团对巯基（-SH）具有高度专一性，在温和条件下即可与含有半胱氨酸残基的蛋白质、肽链或巯基修饰纳米材料发生 Michael 加成反应，生成稳定的硫醚键。这种化学特性使其非常适合用于 定点偶联 和 生物分子修饰。

Maleimido mono amide DOTA 的独特之处在于它将 DOTA 的金属螯合性能 与 maleimide 的巯基特异性反应性 有机结合，形成了一种强有力的双功能分子工具。在实际应用中，它被广泛用于以下几个方面：

纳米材料功能化：
在金纳米颗粒、聚合物、量子点等材料表面引入巯基后，可以通过 Maleimido mono amide DOTA 实现稳定结合，从而赋予材料金属螯合与金属负载能力。

生物大分子修饰：
与蛋白质中暴露的半胱氨酸残基结合，形成高度稳定的修饰位点，常用于定向修饰抗体或特异性蛋白质。

催化与金属负载研究：
螯合稀土或过渡金属后，Maleimido mono amide DOTA 可以作为金属配合物催化剂的构建模块。

其优势主要体现在以下几个方面：

极高的金属亲和力和稳定性：DOTA 螯合的金属络合物在体外和体内均具有优异稳定性，不易解离。

特异性巯基反应：maleimide 基团几乎只与巯基反应，从而确保偶联过程的高度选择性和可控性。

化学性质温和：反应条件简单，通常在中性缓冲液中即可进行，避免破坏敏感的生物分子结构。

广泛的扩展性：不仅适用于蛋白质和小分子，还可用于各种功能化材料表面，拓展了应用领域。

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