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产品名称:DOTA-PEG-Ornithine,大环配体-聚乙二醇-鸟氨酸的核心功能优势
核心功能优势
靶向成像与治疗一体化
细胞穿透与基因递送:鸟氨酸的阳离子特性通过“质子海绵效应”或与细胞表面硫酸肝素蛋白多糖的相互作用,实现高效细胞内吞和内涵体逃逸,促进基因药物(如CRISPR-Cas9、siRNA)或化疗药的递送。例如,在肝癌模型中,Orn-PEG-DOTA包载siRNA使基因沉默效率达85%,抑瘤率提高45%。
长循环与生物相容性:PEG的“隐形效应”减少网状内皮系统清除,延长半衰期至24小时以上;鸟氨酸的生物活性降低免疫反应,适用于体内应用。
多功能扩展:可偶联化疗药(如阿霉素)、光敏剂(如ICG)或免疫调节剂(如PD-1抗体),构建诊疗一体化平台。例如,Cy5-Orn荧光探针实现近红外成像,支持肿瘤边界可视化与疗效监测。
智能响应与协同治疗
环境响应释放:通过pH/ROS敏感基团(如腙键、酮缩硫醇)实现肿瘤微环境(低pH、高GSH)可控释放;鸟氨酸的氨基可参与形成可降解键(如二硫键),实现还原响应释放。
联合治疗协同:结合光热/光动力治疗模块,增强抗肿瘤效果;或与免疫调节剂联用,调节免疫微环境。例如,Orn-PEG-DSPE脂质体包载ICG和DOX,结合超声触发声动力治疗,协同增效使肿瘤体积抑制率达88.3%。
合成制备路径
多步偶联策略:
DOTA与PEG连接:通过EDC/NHS催化酯化反应,或点击化学引入马来酰亚胺基团。
PEG与鸟氨酸偶联:鸟氨酸的羧基与PEG的氨基通过酰胺键连接,形成嵌段共聚物;或采用固相合成法直接合成鸟氨酸-PEG-DOTA偶联物。鸟氨酸的侧链氨基可通过NHS酯或醛基反应进一步修饰靶向分子(如抗EGFR抗体)。
纯化与表征:采用HPLC、透析或超滤离心去除未反应单体,通过FTIR、¹H-NMR验证结构,DLS检测粒径分布(50-200nm),电位仪检测表面电荷。
工艺优化:无溶剂体系或酶催化提升选择性;控制温度(25-40℃)、pH(7.0-8.5)及惰性气体保护,避免鸟氨酸活性损失或金属螯合剂活性降低。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
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细胞穿透与基因递送:鸟氨酸的阳离子特性通过“质子海绵效应”或与细胞表面硫酸肝素蛋白多糖的相互作用,实现高效细胞内吞和内涵体逃逸,促进基因药物(如CRISPR-Cas9、siRNA)或化疗药的递送。例如,在肝癌模型中,Orn-PEG-DOTA包载siRNA使基因沉默效率达85%,抑瘤率提高45%。
长循环与生物相容性:PEG的“隐形效应”减少网状内皮系统清除,延长半衰期至24小时以上;鸟氨酸的生物活性降低免疫反应,适用于体内应用。
多功能扩展:可偶联化疗药(如阿霉素)、光敏剂(如ICG)或免疫调节剂(如PD-1抗体),构建诊疗一体化平台。例如,Cy5-Orn荧光探针实现近红外成像,支持肿瘤边界可视化与疗效监测。
智能响应与协同治疗
环境响应释放:通过pH/ROS敏感基团(如腙键、酮缩硫醇)实现肿瘤微环境(低pH、高GSH)可控释放;鸟氨酸的氨基可参与形成可降解键(如二硫键),实现还原响应释放。
联合治疗协同:结合光热/光动力治疗模块,增强抗肿瘤效果;或与免疫调节剂联用,调节免疫微环境。例如,Orn-PEG-DSPE脂质体包载ICG和DOX,结合超声触发声动力治疗,协同增效使肿瘤体积抑制率达88.3%。
合成制备路径
多步偶联策略:
DOTA与PEG连接:通过EDC/NHS催化酯化反应,或点击化学引入马来酰亚胺基团。
PEG与鸟氨酸偶联:鸟氨酸的羧基与PEG的氨基通过酰胺键连接,形成嵌段共聚物;或采用固相合成法直接合成鸟氨酸-PEG-DOTA偶联物。鸟氨酸的侧链氨基可通过NHS酯或醛基反应进一步修饰靶向分子(如抗EGFR抗体)。
纯化与表征:采用HPLC、透析或超滤离心去除未反应单体,通过FTIR、¹H-NMR验证结构,DLS检测粒径分布(50-200nm),电位仪检测表面电荷。
工艺优化:无溶剂体系或酶催化提升选择性;控制温度(25-40℃)、pH(7.0-8.5)及惰性气体保护,避免鸟氨酸活性损失或金属螯合剂活性降低。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
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