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四甲基罗丹明标记细胞表皮生长因子肽GE11的合成过程研究

时间:2025-09-28 11:54:05       浏览:72
四甲基罗丹明标记细胞表皮生长因子肽GE11的合成过程研究
四甲基罗丹明(TAMRA)标记 GE11 多肽是一种将荧光染料与靶向 EGFR(表皮生长因子受体)的短肽 GE11 共价结合的功能化分子。GE11 是一种 12 个氨基酸的肽序列(YHWYGYTPQNVI),能够高选择性结合表皮生长因子受体,应用于肿瘤靶向成像、药物递送及受体研究。TAMRA 荧光基团具有吸收峰约 550 nm、发射峰约 580 nm,光稳定性和量子产率良好,适用于体外及体内成像实验。
合成过程研究
原料准备
TAMRA 通常以 NHS 酯形式活化,便于与肽氨基反应。
GE11 多肽溶解于 pH 7–8 的缓冲液中,确保 N 端氨基及赖氨酸残基氨基暴露,便于偶联。
偶联反应原理
TAMRA-NHS 酯中的羧酸被活化后形成中间体,氨基对其进行亲核攻击,生成稳定的酰胺键。
反应过程中释放 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS),偶联完成后 TAMRA 分子牢固连接在 GE11 多肽上。
该偶联过程温和、无需催化剂,保护多肽的三级结构和 EGFR 结合能力。
反应条件优化
pH 控制在 7–8,有助于维持多肽活性和反应效率。
室温或 4°C 下反应 2–6 小时,避免多肽降解。
可轻微过量使用 TAMRA-NHS 提高偶联效率。
纯化与表征
完成偶联后,采用透析或超滤去除未反应的染料。
高效液相色谱(HPLC)分离纯化,确保单一组分。
通过质谱(MS)和 UV-Vis 光谱确认标记成功,测定吸收和发射峰位置,评估荧光性能。
稳定性与储存
纯化后的 TAMRA-GE11 冻干储存于 –20°C 避光条件下,可长期稳定保持荧光信号和多肽靶向性。
应用价值
肿瘤靶向成像:TAMRA-GE11 可高选择性结合 EGFR 阳性肿瘤,实现荧光可视化。
药物递送研究:用于修饰纳米载体,实现 EGFR 靶向药物递送及荧光追踪。
受体研究:分析多肽–EGFR 相互作用,为靶向药物设计提供实验基础。
产品名称:四甲基罗丹明标记细胞表皮生长因子肽GE11
纯度:95%+
规格:mg/g
用途:科研

状态:固体/粉末/溶液


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