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Alkyne-PEG-OPSS 的合成通常基于 一步或两步官能化策略，从 α,ω-双活性PEG出发（如HO-PEG-OH、NH₂-PEG-NH₂、HO-PEG-NH₂）分别引入炔基和OPSS基团。
以下为常见两步法示例（以 HO-PEG-NH₂ 为起始原料）。
三、步：将炔基引入PEG（PEG-Alkyne）
方法1：使用炔酸（Propargyl acid）与 PEG-NH₂ 形成酰胺键
反应物：
HOOC–C≡CH（丙炔酸）
H₂N–PEG–OH
EDC·HCl / NHS（活化剂）
DIPEA 或 TEA（碱）
步骤：
在无水DMF或DCM中加入丙炔酸与NHS、EDC，形成活化的NHS酯
加入 PEG-NH₂ 溶液，调pH为 7.5–8.5
搅拌 6–24 h，室温或30 °C
反应结束后通过透析去除小分子
优点： 简单易控，酰胺键稳定
缺点： 需预先活化
方法2：使用炔基氯甲酸酯（Propargyl chloroformate）形成氨基甲酸酯
适用于 HO-PEG-NH₂
反应在无水DCM中，碱（TEA）存在
室温 2–6 h
形成 urethane 键（–NH–CO–O–），温和稳定
方法3：使用炔基溴/甲磺酸酯直接与 HO-PEG-OH 反应（少用，需强碱）
需NaH或K₂CO₃，强碱条件
容易副反应，不常用
终得到：PEG-Alkyne
四、第二步：引入OPSS基团（Alkyne-PEG-OPSS）
若起始为 PEG-Alkyne-OH，则引入OPSS通常通过两步：
路线A：PEG-OH → PEG-COOH → PEG-OPSS
PEG羟基转化为羧基
与琥珀酸酐反应（DMF，室温，4–6h）
得到 HOOC–PEG–Alkyne
OPSS偶联
使用 OPSS-NH₂ 或 OPSS-amine
无水DMF / DCM 中 EDC/NHS 体系活化羧基
加入OPSS-NH₂ 反应 12–24h
得到 Alkyne-PEG-OPSS
路线B：PEG-OH → PEG-OPSS（碳酸酯键）
使用 OPSS-chloroformate/OPSS-活性碳酸酯
与 PEG-OH 在碱性条件下反应
形成 –O–CO–O– 键
直接得到 PEG-OPSS
若已经引入炔基在另一端，则获得终产物
路线C：从 NH₂-PEG-NH₂ 一步法合成
如果使用 H₂N-PEG-NH₂，可分别在两端引入炔基和OPSS：
一端用丙炔酸 / propargyl chloroformate 修饰 → PEG-Alkyne-NH₂
另一端用 OPSS-NHS 修饰 → Alkyne-PEG-OPSS
通过控制摩尔比与顺序实现单端选择性修饰

产品目录

Cyanine3 DiC18
22366-93-4
400763-55-5
Cy3-OH
6-HEX Phosphoramidite
1360547-55-2
902171-56-6