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diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4的化学反应原理

时间:2025-11-10 11:40:42       浏览:92
diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4的化学反应原理

diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4是一种将双磺酸化修饰的Cy7染料(diSulfo-Cy7(Ethyl))与FAPI-4(Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4)偶联形成的功能化分子。该分子结合了远红外荧光信号和FAPI-4靶向成纤维细胞活化蛋白(FAP)的能力,可用于肿瘤微环境成像、药物递送追踪以及功能化分子研究。diSulfo-Cy7(Ethyl)染料提供激发波长约750 nm、发射波长约770–780 nm的近红外荧光,磺酸化修饰赋予分子良好的水溶性和生物相容性,而FAPI-4结构骨架保留了特异性结合FAP的化学功能位点。

化学反应原理主要基于活性官能团的亲核加成反应。diSulfo-Cy7(Ethyl)通常在染料末端通过NHS酯或异硫氰酸基修饰,形成高度亲电的活性中心。FAPI-4分子则含有自由氨基或羟基等亲核官能团。在温和缓冲条件下(通常为pH 7.5–8.5的PBS或碳酸盐缓冲液),FAPI-4的氨基对活性染料的碳酰基或异硫氰酸基发起亲核攻击,形成四面体中间体。中间体随后经历质子迁移和电子重排,释放离去基团(如N-hydroxysuccinimide),最终形成稳定的酰胺键或硫脲键,将diSulfo-Cy7(Ethyl)染料与FAPI-4分子牢固偶联。

该反应原理具有高度选择性和温和条件优势。NHS酯或异硫氰酸基只对氨基等亲核官能团高度敏感,避免非特异性反应,保证FAPI-4骨架和磺酸化Cy7染料的功能完整性。温和的反应条件(低温、弱碱性缓冲液)可保持FAPI-4的靶向活性,同时避免荧光染料光漂白或化学降解。通过调节染料与FAPI-4的摩尔比,可以控制偶联度,平衡荧光强度与靶向活性,避免过度标记造成靶向能力下降或荧光猝灭。

磺酸基的存在在化学反应中起到多重作用。首先,磺酸盐提供强极性和负电荷,提高染料的水溶性和在缓冲液中的分散性,减少聚集现象。其次,磺酸修饰可降低偶联反应中染料的疏水性干扰,使FAPI-4氨基更易接近活性中心,从而提高偶联效率和产物均一性。最后,磺酸化结构增强了偶联产物的生物相容性和体内稳定性,使反应生成的diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4适用于细胞和动物实验。

偶联完成后,产物通常需进行纯化以去除未反应染料和低分子副产物。常用纯化方法包括凝胶过滤、透析或反相高效液相色谱(HPLC)。纯化后的产物具有良好的水溶性、稳定的荧光信号以及保留的FAPI-4靶向能力,可直接用于细胞成像、肿瘤微环境追踪或药物递送系统研究。

总的来说,diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4的化学反应原理基于活性官能团(NHS酯或异硫氰酸基)与FAPI-4氨基的亲核加成反应,形成稳定的酰胺或硫脲共价键。反应特性包括高选择性、温和条件、可控偶联度以及磺酸化结构赋予的水溶性和生物相容性。通过合理设计反应条件和纯化流程,可获得荧光性能稳定

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产品名称:diSulfo-Cy7(Ethyl)-FAPI-4
纯度:95%+
规格:mg/g
用途:科研

厂家:瑞禧生物


产品目录

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CY7.5-Astragalus polysaccharide,CY7.5黄芪多糖的
CY7.5-Zymosan A,CY7.5酵母聚糖A的
Cyanine7.5-PEG-NH2,CY7.5-聚乙二醇-氨基的
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仅用于科研,不能用于人体。小编axc
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