细胞穿透肽是一类对细胞膜具有强力穿透作用的短肽,可促进细胞摄取,经细胞穿透肽修饰的脂质体可提高脂质体的入胞率,是目前靶向给药载体研究的新方向。

一、 靶向穿膜肽DSPE-PEG-TAT

细胞穿膜肽是一种由10～30个氨基酸残基组成的阳离子短肽。细胞穿膜肽能介导多种物质进入细胞,如DNA、蛋白质、抗体、显像剂、纳米粒和脂质体等。将CPPs与传统的抗肿瘤药物(如紫杉醇、喜树碱和鬼臼毒素等) 共价连接后,能明显提高这些药物的抗肿瘤活性,同时也增强了这些药物的水溶性、组织渗透力及在肿瘤组织中的分布。然而,由于细胞穿膜肽的选择性较差、正电荷多而引起的体内系统毒性、稳定性差等问题,使其在体内的应用受到了限制。因此,研究者想出了很多策略以提高细胞穿膜肽的肿瘤靶向性,如将肿瘤特异性靶向配体与细胞穿膜肽结合,或制成肿瘤靶向配体与细胞穿膜肽共修饰纳米粒和脂质体CPPs 的分类以及统一的术语还没有。根据不同的分类标准, 得到不同的种类。近有学者根据短肽的特点和来源将其分为3大类:蛋白衍生肽(protein derived CPPs), 如penetratin、TAT和pVEC等； 模型肽(model peptides) 如MAP和(Arg)7等；设计肽(designed CPPs)如MPG和Transportan等。从其两亲性性质也可将其分为3类:两亲性CPPs (PaCPPs), 如MPG、 transportan、TP10、Pep-1;中等两亲性CPPs (SaCPPs),如penetratin, RL16；非两亲性 CPPs (NaCPPs),如 R9。

中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向肽TAT

中文别名：磷脂-聚乙二醇-靶向肽TAT

英文常用名：DSPE-PEG-TAT；TAT-PEG-DSPE

状态：固体/粉末

分子量：PEG分子量可选 

纯度：≥95%

规格：mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

二、 PH响应性穿膜肽DSPE-PEG-TH

将TH引入到脂质体中,设计合成了一种pH响应性细胞穿膜肽修饰的脂质体TH- Lip。由于TH具有pH 敏感性,在血液循环及正常组织中,TH的穿膜活性被掩蔽; 当TH-Lip到达肿瘤组织,TH序列中的组氨酸质子化,使得TH-Lip表面电荷由负转为正,TH的穿膜活性被激活,使肿瘤细胞对TH-Lip的摄取增加。

中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽TH

中文别名：磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽TH

英文常用名：DSPE-PEG-TH；TH-PEG-DSPE

多肽序列 : AGYLLGHINLHHLAHL

状态：固体/粉末

分子量：PEG分子量可选 

纯度：≥95%

规格：mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

三、 靶向穿膜肽IRGD脂质体修饰 DSPE-PEG-iRGD    

iRGD peptide(Cyclo(CRGDKGPDC))是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 av integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进药物的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。

中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-磷脂穿膜肽

中文别名：磷脂-聚乙二醇-磷脂穿膜iRGD；磷脂穿膜肽PEG磷脂

英文常用名：DSPE-PEG-iRGD；iRGD-PEG-DSPE

状态：固体/粉末

分子量：PEG分子量可选

纯度：≥95%

规格：mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

四、 Angiopep-2 多肽 DSPE-PEG-Angiopep-2

Angiopep-2（TFFYGGSRGKRNNFKTEEY）是由19个氨基酸分子组成的新型多肽，它可通过BBB上表达的低密度脂蛋白受体相关蛋白（LRP）受体介导内吞进入脑组织，在脑实质的分布容积是转铁蛋白（LRP）的2.5倍。因此， ngiopep-2修饰的纳米递药系统通过LRP介导显著增加脑补的蓄积。研究表明，人脑胶质瘤细胞都表达LRP受体，这提示LRP可能成为脑胶质瘤靶向递药的一个潜在作用靶点。

中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-多肽

中文别名：Angiopep-2多肽PEG磷脂；Angiopep-2修饰脂质体

英文常用名：DSPE-PEG-Angiopep-2

状态：固体/粉末

分子量：PEG分子量可选

纯度：≥95%

规格：mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

部分相关:

DSPE-PEG-CRGD 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽CRGD

DSPE-PEG-iRGD 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽IRGD

DSPE-PEG-Angiopep MW:2000磷脂-聚乙二醇-肿瘤微环境穿膜肽

DSPE-PEG-TAT(YGRKKRRQRRR-NH2)磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽TAT

DSPE-PEG-RR-8(H-RRRRRRRR-NH2)磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽R8

DSPE-PEG-R8；DSPE-PEG2000-R8，磷脂-聚乙二醇-穿膜肽（八聚精氨酸(R8)）

DSPE-PEG-YIGSR YIGSR多肽修饰的脂质体 DSPE-PEG2K-YIGSR

DSPE-PEG-TH磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽PH

DSPE-PEG-R6H4磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽R6H4

DSPE-PEG-MPG磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽MPG

DSPE-PEG-SEARYL-R8磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽SEARYL-R8

DSPE-PEG-EB1磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽EB1

DSPE-PEG-PF6磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽PF6

DSPE-PEG2000-Tat47-57-DA 磷脂-聚乙二醇-穿膜肽

DSPE-PEG-RDP穿膜肽 含药靶向脂质体 联吡啶钌穿膜肽

DSPE-PEG-StA-R8改性穿膜肽

DSPE-PEG-CD133

γ-Folate-PEG-DSPE多肽固相合成γ-Folate-Cys偶联PEG-DSPE

γ-Folate-PEG-DSPE-DOX

R8PLP/Tf-PEG-DSPE

DSPE-PEG2000-Oct

DSPE-PEG2000-ACPP细胞穿膜肽

DSPE-PEG-StA-R8磷脂-聚乙二醇-改性穿膜肽StA-R8

DSPE-PEG-穿膜肽RDP 磷脂-聚乙二醇-穿膜肽RDP