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磷脂-多肽2:TAT/TH/iRGD等多种穿膜肽修饰脂质体

时间:2020-11-19 17:57:35       浏览:261

细胞穿透肽是一类对细胞膜具有强力穿透作用的短肽,可促进细胞摄取,经细胞穿透肽修饰的脂质体可提高脂质体的入胞率,是目前靶向给药载体研究的新方向。

 

一、 靶向穿膜肽DSPE-PEG-TAT

细胞穿膜肽是一种由10~30个氨基酸残基组成的阳离子短肽。细胞穿膜肽能介导多种物质进入细胞,如DNA、蛋白质、抗体、显像剂、纳米粒和脂质体等。将CPPs与传统的抗肿瘤药物(如紫杉醇、喜树碱和鬼臼毒素等) 共价连接后,能明显提高这些药物的抗肿瘤活性,同时也增强了这些药物的水溶性、组织渗透力及在肿瘤组织中的分布。然而,由于细胞穿膜肽的选择性较差、正电荷多而引起的体内系统毒性、稳定性差等问题,使其在体内的应用受到了限制。因此,研究者想出了很多策略以提高细胞穿膜肽的肿瘤靶向性,如将肿瘤特异性靶向配体与细胞穿膜肽结合,或制成肿瘤靶向配体与细胞穿膜肽共修饰纳米粒和脂质体CPPs 的分类以及统一的术语还没有。根据不同的分类标准, 得到不同的种类。近有学者根据短肽的特点和来源将其分为3大类:蛋白衍生肽(protein derived CPPs), 如penetratin、TAT和pVEC等; 模型肽(model peptides) 如MAP和(Arg)7等;设计肽(designed CPPs)如MPG和Transportan等。从其两亲性性质也可将其分为3类:两亲性CPPs (PaCPPs), 如MPG、 transportan、TP10、Pep-1;中等两亲性CPPs (SaCPPs),如penetratin, RL16;非两亲性 CPPs (NaCPPs),如 R9。

 

中文名称:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向肽TAT

中文别名磷脂-聚乙二醇-靶向肽TAT

英文常用名:DSPE-PEG-TATTAT-PEG-DSPE

状态:固体/粉末

分子量PEG分子量可选 

纯度:≥95%

规格:mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

 

二、 PH响应性穿膜肽DSPE-PEG-TH

TH引入到脂质体中,设计合成了一种pH响应性细胞穿膜肽修饰的脂质体TH- Lip。由于TH具有pH 敏感性,在血液循环及正常组织中,TH的穿膜活性被掩蔽; 当TH-Lip到达肿瘤组织,TH序列中的组氨酸质子化,使得TH-Lip表面电荷由负转为正,TH的穿膜活性被激活,使肿瘤细胞对TH-Lip的摄取增加。

 

中文名称:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽TH

中文别名磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽TH

英文常用名:DSPE-PEG-THTH-PEG-DSPE

多肽序列 : AGYLLGHINLHHLAHL

状态:固体/粉末

分子量PEG分子量可选 

纯度:≥95%

规格:mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

 

三、 靶向穿膜肽IRGD脂质体修饰 DSPE-PEG-iRGD    

iRGD peptide(Cyclo(CRGDKGPDC))是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进药物的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。

 

中文名称:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-磷脂穿膜肽

中文别名:磷脂-聚乙二醇-磷脂穿膜iRGD;磷脂穿膜肽PEG磷脂

英文常用名:DSPE-PEG-iRGD;iRGD-PEG-DSPE

状态:固体/粉末

分子量:PEG分子量可选

纯度:≥95%

规格:mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

 

四、 Angiopep-2 多肽 DSPE-PEG-Angiopep-2

Angiopep-2(TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)是由19个氨基酸分子组成的新型多肽,它可通过BBB上表达的低密度脂蛋白受体相关蛋白(LRP)受体介导内吞进入脑组织,在脑实质的分布容积是转铁蛋白(LRP)的2.5倍。因此, ngiopep-2修饰的纳米递药系统通过LRP介导显著增加脑补的蓄积。研究表明,人脑胶质瘤细胞都表达LRP受体,这提示LRP可能成为脑胶质瘤靶向递药的一个潜在作用靶点。

 

中文名称:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-多肽

中文别名:Angiopep-2多肽PEG磷脂Angiopep-2修饰脂质体

英文常用名:DSPE-PEG-Angiopep-2

状态:固体/粉末

分子量:PEG分子量可选

纯度:≥95%

规格:mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

 

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DSPE-PEG-EB1磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽EB1

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DSPE-PEG2000-Oct

DSPE-PEG2000-ACPP细胞穿膜肽

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