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磷脂-多肽3:YIGSR/GE11/VIP/Tf各种药物蛋白因子肽修饰脂质体

时间:2020-11-20 16:37:43       浏览:112

多肽作为受体靶向的抗肿瘤载体被越来越多地应用于改善化疗药物的效果,也被实验证明能够通过增强药物的靶向特异性,增强药物的靶向吸收,提高抗肿瘤效果,同时还能够改善一些小分子药物原有的难溶性等缺点。多肽载体靶向技术被誉为新一代的靶向药物开发技术。

 

一、 抗粘附多肽YIGSR多肽 DSPE-PEG-YIGSR多肽

YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-异亮氨酸 -甘氨酸-丝氨酸-精氨酸)是来源于层粘连蛋白(LN)分子β1 链的序列,能干扰肿瘤细胞膜黏附分子与基底膜和细胞外基质的黏附,可有效抑制纤维肉瘤和黑素瘤的生长和转移。YIGSR肽具 有抗肿瘤血管生成的作用,不但可以抑制肿瘤转移灶,而且可以抑制肿瘤原发灶的生长。将YIGSR肽连接到脂质体表面,用脂质体作为 YIGSR 肽的载体,在体内可减少酶对YIGSR肽的破坏,增强 抗转移效果,有效地抑制实验性肺转移和自发性肺转移,表明YIGSR多肽脂质体很有可能成为临床上有效的抗转移剂。

 

中文名称:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-YIGSR多肽

中文别名磷脂-聚乙二醇-YIGSR多肽

英文常用名:DSPE-PEG-YIGSRYIGSR-PEG-DSPE

状态:固体/粉末

分子量PEG分子量可选 

纯度:≥95%

规格:mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

 

 

 

二、 肿瘤细胞表皮生长因子肽DSPE-PEG-GE11

多肽GE11是通过噬菌体肽库筛选技术获得的小分子多肽,由11个氨基酸组成(YHWYGYTPQNVI),与大分子天然配体相比,多肽配体的优点:相对分子分子质量小,免疫原性低;易扩散及靶向性高,可以满足靶向肿瘤的要求;对肿瘤细胞的生长没有影响。研究表明,GE11可以与EGFR特意性结合,并且GE11对细胞的生长没有影响。研究结果表明GE11修饰的脂质体对EGFR具有较高的靶向性。GE11修饰的胶束,以EGFR为靶点,结果表明制备的主动靶向EGFR的胶束加速细胞对药物的摄取,EGFR在非小细胞肺癌表面过度表达。

 

EGFR的靶向多肽GE11,该多肽已经被广泛应用于基因和药物的肿瘤靶向导入。磷脂胶束具有较好的肿瘤组织穿透性,对其引入靶向性有可能获得更好的肿瘤组织药物聚集效果。

 

中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-肿瘤多肽

中文别名:磷脂-聚乙二醇-肿瘤多肽

英文常用名:DSPE-PEG2000-GE11;DSPE-PEG-GE11

状态:固体/粉末

分子量:PEG分子量可选

纯度:≥95%

规格:mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

 

 

三、 血管活性肠肽 磷脂PEG化修饰DSPE-PEG-VIP

血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide,VIP) 是由28个氨基酸残基组成的碱性多肽,属于胰泌素/VIP族的胃肠肽类激素,在机体内分布十分广泛,在胃肠道以及中枢神经、外周神经末梢中 含量很高,且具有广泛的生理作用。

 

中文名称:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-血管活性肠肽VIP

中文别名:磷脂-聚乙二醇-VIP;VIP靶向肽PEG磷脂

英文常用名:DSPE-PEGVIP;VIP-PEG-DSPE

状态:固体/粉末

分子量:PEG分子量可选

纯度:≥95%

规格:mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

 

 

四、 转铁蛋白靶向DSPE-PEG-T7/HAIYPRH  脂质体修饰转铁蛋白靶向制剂

T7 (HAIYPRH)是一种通过噬菌体展示技术 筛选得到的短肽, 能够与 TfR 特异性结合, 结合常数高达10nmol·L?1 , 并且由于结合位点的不同,内源性 Tf 不会抑制反而会促进 T7 修饰的纳米粒与TfR 特异性结合。所以T7更适合作为靶向分子。

 

中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-转铁蛋白靶向肽

中文别名:磷脂-聚乙二醇-肿瘤多肽

英文常用名:DSPE-PEG2000-HAIYPRH;DSPE-PEG-HAIYPRH

状态:固体/粉末

分子量:PEG分子量可选

纯度:≥95%

规格:mg

溶解度:溶于部分有机溶剂

 

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