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1662687-83-3,Mal-PEG2-Val-Cit-PABA的合成路径与关键步骤

时间:2025-11-20 16:02:59       浏览:2
产品名称:1662687-83-3,Mal-PEG2-Val-Cit-PABA的合成路径与关键步骤
1. 基础信息与化学特性
分子结构与分子量:分子式 C₂₇H₃₈N₆O₉,分子量 590.63 g/mol,白色固体粉末,纯度≥95%。结构由马来酰亚胺(Mal)、二聚乙二醇(PEG2)、缬氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽及对氨基苯甲酸(PABA)组成。
功能基团作用:
马来酰亚胺:与抗体/蛋白质的巯基(-SH)形成稳定硫醚键,实现偶联。
PEG2链:增强水溶性和生物相容性,降低免疫原性,延长体内半衰期。
Val-Cit二肽:可被溶酶体组织蛋白酶B特异性切割,触发细胞内药物释放。
PABA:作为自裂解间隔基,促进药物释放。
2. 合成路径与关键步骤
模块化合成:通过亲核取代、点击化学或肽键形成连接PEG2、Val-Cit及PABA模块。
纯化与验证:硅胶柱层析/HPLC纯化,NMR、质谱及红外光谱确认结构,确保纯度≥95%。
反应条件:pH 7.0-9.0缓冲液,惰性气体保护,无水环境;避免含胺缓冲液(如Tris)干扰。
3. 生物医学应用
抗体-药物偶联物(ADC):作为可裂解连接子,连接抗体与细胞毒素(如MMAE、Exatecan),实现肿瘤靶向治疗。Val-Cit二肽在溶酶体中被组织蛋白酶B切割,释放药物,减少系统毒性。
靶向药物递送:偶联靶向分子(如肽、适配体)与治疗剂/显像剂,提升精准递送能力。
生物分子修饰:修饰蛋白质/多肽,增强稳定性及半衰期;结合荧光探针或放射性标记物用于分子成像。
材料功能化:纳米颗粒、水凝胶表面修饰,提升生物相容性及靶向性。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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