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磷脂-多肽4:TR/GNGRGGYC/CD133/OME等多种短肽序列肽修饰脂质体

时间:2020-11-23 13:39:41       浏览:221

多肽作为受体靶向的抗肿瘤载体被越来越多地应用于改善化疗药物的效果,也被实验证明能够通过增强药物的靶向特异性,增强药物的靶向吸收,提高抗肿瘤效果,同时还能够改善一些小分子药物原有的难溶性等缺点。多肽载体靶向技术被誉为新一代的靶向药物开发技术。

 

一、 DSPE-PEG-T7  脂质体修饰转铁蛋白靶向制剂

T7 (HAIYPRH)是一种通过噬菌体展示技术 筛选得到的短肽, 能够与 TfR 特异性结合, 结合常数 高达 10 nmol·L?1 , 并且由于结合位点的不同, 内源性 Tf 不会抑制反而会促进 T7 修饰的纳米粒与 TfR 特异 性结合。所以 T7 更适合作为靶向分子。

 

中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-转铁蛋白靶向短肽

中文别名:磷脂-聚乙二醇-肿瘤多肽

英文常用名:DSPE-PEG2000-HAIYPRH;DSPE-PEG-HAIYPRH

状态:固体/粉末

分子量:PEG分子量可选

纯度:≥95%

规格:mg

 

二、 DSPE-PEG-WPRFHSSVFHTHGGGK 磷脂-聚乙二醇-靶向序列

中文名称:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-WPRFHSSVFHTHGGGK靶向肽

中文别名:磷脂-聚乙二醇-WPRFHSSVFHTHGGGK

英文常用名:DSPE-PEG-WPRFHSSVFHTHGGGK;WPRFHSSVFHTHGGGK-PEG-DSPE

状态:固体/粉末

分子量:PEG分子量可选

纯度:≥95%

规格:mg

 

脂质体可以通过增强滞留效应(enhanced permeation and retention effect,EPR)被动进入肿瘤组织,相比于单纯的放化疗,具有一定的临床治疗优势。但由于血流速度较快,脂质体通过静注进入体内后并不能长时间停留在肿瘤部位,而在脂质体表面连接多肽制备成的靶向脂质体静脉注射后能立即到达靶部位,能较长时间停留在肿瘤部位,药物从脂质体中释放出来,能提高肿瘤治疗效果。将具有特异性的蛋白质或多肽通过偶联或交联结合到包被了药物的脂质体上形成主动靶向脂质体,实现了药物特异性定位,既可提高药物疗效,又可减少药物的毒副反应.

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